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雙磷酸鹽類藥物臨床用藥評價
(1)阿侖膦酸鈉:是第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調(diào)節(jié)劑,其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強(qiáng)1000倍,并且沒有骨礦化抑制作用。在骨內(nèi)的半衰期長約10年以上。口服阿侖膦酸鈉宜在早餐前空腹用200ml溫開水送服,服后30min內(nèi)不宜進(jìn)食和臥床,持續(xù)活動30min后才可以躺臥,不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。如在治療中發(fā)生咽痛、進(jìn)食困難、吞咽疼痛和胸骨后疼痛,應(yīng)及時治療。
(2)唑來膦酸主要作用為抑制骨吸收,誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡,半衰期為146h。用于治療骨質(zhì)疏松可每年一次靜脈給藥,通常連續(xù)治療三年后停藥。靜脈給藥輸注時間應(yīng)在15min以上。
(3)依替膦酸二鈉具有雙向作用,小劑量(一日5mg/kg)時抑制骨吸收,大劑量(一日20mg/kg)時抑制骨形成。進(jìn)入體內(nèi)后在骨及腎臟中濃度最高,隨尿液排出8%~16%,隨糞便排出82%~94%。
(4)帕米膦酸二鈉:其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強(qiáng)10倍,比依替膦酸二鈉強(qiáng)100倍,本品最大優(yōu)點(diǎn)是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。帕米膦酸二鈉可長期滯留于骨組織中,半衰期最長可達(dá)300日。
(5)作用強(qiáng)度:阿侖膦酸鈉>帕米膦酸二鈉>氯屈膦酸鈉>依替膦酸二鈉
練習(xí)題
1.(單選題)注射用唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應(yīng),可用以下哪種藥物治療
A.對乙酰氨基酚
B.布洛芬
C.嗎啡
D.阿司匹林
E.阿莫西林
【正確答案】A
【答案解析】注射用唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應(yīng),表現(xiàn)為高熱、肌肉酸痛等癥狀,可以給予對乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療。
2.(單選題)在骨內(nèi)的半衰期長約10年以上的藥物是
A.阿侖膦酸鈉
B.依替膦酸二鈉
C.氯屈膦酸二鈉
D.鮭降鈣素
E.骨化三醇
【正確答案】A
【答案解析】阿侖膦酸鈉:是第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調(diào)節(jié)劑,其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強(qiáng)1000倍,并且沒有骨礦化抑制作用。在骨內(nèi)的半衰期長約10年以上。
3.(單選題)以下藥物的最大優(yōu)點(diǎn)是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低?砷L期滯留于骨組織中的是
A.依替膦酸二鈉
B.阿侖膦酸鈉
C.氯屈膦酸二鈉
D.帕米膦酸二鈉
E.唑來膦酸鈉
【正確答案】D
【答案解析】帕米膦酸二鈉:其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強(qiáng)10倍,比依替膦酸二鈉強(qiáng)100倍,本品最大優(yōu)點(diǎn)是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。帕米膦酸二鈉可長期滯留于骨組織中,半衰期最長可達(dá)300日。
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