2020執(zhí)業(yè)藥師《藥二》重點：阿托品的特點、應(yīng)用與注意事項

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　　(1)作用特點：

　　阿托品具有松弛內(nèi)臟平滑肌的作用，從而解除平滑肌痙攣，緩解或消除胃腸平滑肌痙攣所致絞痛，對膀胱逼尿肌、膽管、輸尿管、支氣管都有解痙作用，但對子宮平滑肌的影響較小。雖可透過胎盤屏障，但對胎兒無明顯影響，也不抑制新生兒呼吸。治療劑量時，對正常活動的平滑肌影響較小，但對過度活動或痙攣的內(nèi)臟平滑肌則有顯著的解痙作用。大劑量可抑制胃酸分泌，但對胃酸濃度、胃蛋白酶和黏液的分泌影響很小。伴隨劑量增加可依次出現(xiàn)如下反應(yīng)：腺體分泌減少、瞳孔擴大和調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性降低、胃液分泌抑制。阿托品對心臟、腸和支氣管平滑肌的作用比其他顛茄生物堿更強更持久。麻醉前用藥可減少麻醉過程中支氣管黏液分泌，預(yù)防手術(shù)引起的吸入性肺炎，并可消除嗎啡對呼吸的抑制。

　　阿托品易透過生物膜，口服、眼部給藥及黏膜給藥吸收均很好，少量從皮膚吸收，很快 達到峰濃度。吸收后廣泛分布于全身組織，血漿蛋白結(jié)合率50%。阿托品可透過血-腦屏障，給藥后0.5～1h內(nèi)中樞神經(jīng)系統(tǒng)達到較高濃度。也可透過胎盤進入胎兒體內(nèi)。阿托品對眼的作用持續(xù)可達72h，但對其他器官的作用 持續(xù)約4h。阿托品在肝臟代謝，約80%隨尿液排出。消除半衰期2～4h。

　　阿托品對多種內(nèi)臟絞痛(胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等)療效較好，但對膽 絞痛療效較差。作為解毒劑，適用于有機磷中毒、銻劑中毒、氨基甲酸酯類農(nóng)藥中毒、急性 毒蕈堿中毒、鈣通道阻滯劑過量引起的心動過緩。也適用于治療革蘭陰性桿菌引起的感染中 毒性休克(肺炎休克、中毒性痢疾休克等)。阿托品眼用制劑適用于睫狀肌炎癥以及檢查眼底前、兒童驗光配鏡屈光度檢查前及白內(nèi)障手術(shù)前后的散瞳等。

　　(2)臨床應(yīng)用：

　�、俑鞣N內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差。②全身麻醉前給藥，嚴重盜汗和流涎癥。③迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢性的心律失常。④抗休克。⑤解救有機磷酸酯類農(nóng)藥中毒。

　　(3)注意事項：

　　①兒童用藥：嬰幼兒對阿托品的毒性反應(yīng)極其敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的兒童，反應(yīng)更強。環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應(yīng)用時要嚴密觀察。兒童治療屈光不正時容易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故兒童用藥宜選用眼膏，或濃度較低的滴眼液(0.5%較適中，1%濃度偏高)，以減少全身性吸收。②慎用：腦損害者(尤其是兒童)、心臟病(特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等)、胃食管反流病、潰瘍性結(jié)腸炎患者。③特殊人群用藥：前列腺增生引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病的患者，使用阿托品后可致完全性尿潴留。④用藥期間：若患者用藥后口干明顯，可口含酸梅或維生素C緩解。靜脈注射宜緩慢。⑤用于緩慢性心律失常：阿托品用于緩慢性心律失常時，增加心肌耗氧量，并有引起心室顫動的危險。⑥阿托品中毒癥狀與劑量的關(guān)系：

　　(a)0.5mg時，輕微心率減慢，略有口干及少汗;(b)1mg時，口干、心率加快、瞳孔輕度散大;(c)2mg時，心悸、顯著口干、瞳孔擴大，有時出現(xiàn)視物模糊;(d)5mg時，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動減少;(e)小于100mg 時，幻聽、譫妄;(f)大于100mg時，呼吸麻痹;(g)成人最低致死量為80～130mg，兒童為10mg。⑦藥物合用：抗組胺藥可增強阿托品的外周和中樞效應(yīng)，可加重口干或一過性聲音嘶啞、尿潴留、眼壓增高等不良反應(yīng)。

　　(4)用藥方式：

　　①口服：成人一次0.3～0.6mg，一日3次，極量一次lmg或一日3mg。②皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射：一般一次0.3～0.5mg，一日0.5～3mg，極量一次2mg。③麻醉前用藥：成人于術(shù)前0.5～1h，肌內(nèi)注射0.5mg。④抗心律失常，成人靜脈注射0.5～1mg，按需間隔l～2h給予1次，最大劑量為2mg。⑤抗休克及改善微循環(huán)，成人一次0.02～0.05mg/kg，應(yīng)用5%的葡萄糖注射液稀釋后靜脈注射。⑥用于有機磷中毒，肌內(nèi)注射和靜脈注射l～2mg (嚴重有機磷中毒時劑量可加大5～10倍)，每隔10～20min重復(fù) 1次，直到青紫消失，病情穩(wěn)定，然后應(yīng)用維持量。兒童口服一次0.01mg/kg，每隔4～6h給予1次。

　　(5)制劑規(guī)格：

　　片劑：0.3mg (以硫酸阿托品計，下同)。注射液：①lml:0.5mg;②lml:1mg;③lml:5mg;④5ml:25mg。

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