>>> 2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)資料匯總
腎上腺素藥物基礎(chǔ)知識(shí)概述
腎上腺素是機(jī)體每天維持生理調(diào)節(jié)必須會(huì)作用的激素。
腎上腺素藥(腎上腺素受體激動(dòng)藥)：本類藥物指激動(dòng)腎上腺素受體的藥物，其中包括腎上腺素、去甲腎上腺素、麻黃堿及一些合成藥如異丙腎上腺素、間羥胺等。它們都是胺類，而作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似，故又稱擬交感胺類其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺
構(gòu)效關(guān)系：
一苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚，故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱，作用時(shí)間短。
如果去掉一個(gè)羥基，其外周作用將減弱，而作用時(shí)間延長(zhǎng)，特別是去掉3位羥基，如將兩個(gè)羥基都去掉，則外周作用減弱，中樞作用加強(qiáng)，如麻黃堿。
二烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫被取代的不同如被甲基取代，可阻礙MAO的氧化，作用時(shí)間延長(zhǎng)。易被攝取1所攝入在神經(jīng)元內(nèi)存在時(shí)間長(zhǎng)，從而發(fā)揮促進(jìn)遞質(zhì)釋放的作用，如間羥胺和麻黃堿。
三氨基上氫原子被取代的不同氨基上氫原子如被取代，則藥物對(duì)α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對(duì)α受體的作用逐漸減弱，β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。
分類編輯按其對(duì)不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類：
(1)α腎上腺素受體激動(dòng)藥：
①α1α2受體激動(dòng)藥，去甲腎上腺素;
�、讦�1受體激動(dòng)藥，去氧腎上腺素(苯腎上腺素，新福林);
�、郐�2受體激動(dòng)藥，可樂定。
(2)α、β受體激動(dòng)藥：腎上腺素。
(3)β受體激動(dòng)藥：
�、佴�1β2受體激動(dòng)藥，異丙腎上腺素;
�、讦�1受體激動(dòng)藥，多巴酚丁胺;
③β2受體激動(dòng)藥，沙丁胺醇。
α腎上腺素藥
作用：其主要作用為收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強(qiáng)心肌收縮力等，臨床上主要用為升壓藥、平喘藥、治鼻充血藥等。
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