2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》知識點總結(jié)(29)

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　　依托泊苷的體內(nèi)過程

　　靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%～90%的藥物與血解剖學(xué)蛋白結(jié)合，腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%～10%.本品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1～2小時達(dá)最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經(jīng)尿排出，72小時內(nèi)排出45%，其中15%為代謝產(chǎn)物，僅有1.5%～16%從糞便排泄。

　　近年來的研究資料顯示，VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性，在SCLS中，VP-16高峰濃度(>;5～10μg/ml)與嚴(yán)重的骨髓抑制有關(guān);低血深度(1～3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細(xì)胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉(zhuǎn)�？谟蠽P-16療程長，可提高VP-16的抗腫瘤活性�？诜酒费杏行舛葹殪o脈給藥的52%，平均生物利用度為48%～57%;口服后0.5～4小時血藥濃度達(dá)高峰，半衰期為4.9±0.4小時。

　　香豆素類藥物

　　香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結(jié)構(gòu)是4-羥基香豆素。同時，雙香豆素還可以用于對付鼠害(嚙齒類動物)。當(dāng)初人們在牧場牲畜因抗凝作用導(dǎo)致內(nèi)出血致死的過程中發(fā)現(xiàn)的雙香豆素，意識到了這一類物質(zhì)的抗凝作用，引起了之后對香豆素類藥物的研究和合成，從而為醫(yī)學(xué)界提供了多一種重要的凝血藥物。 常見的香豆素類藥物有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin，芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol，新抗凝)。 藥理作用 香豆素類藥物的作用是抑制凝血因子在肝臟的合成。香豆素類藥物與維他命K的結(jié)構(gòu)相似。香豆素類藥物在肝臟與維他命K環(huán)氧化物還原酶結(jié)合，抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，維生素K的循環(huán)被抑制。可以說香豆素類藥物是維生素K拮抗劑，或者是競爭性抑制劑(參見酶)。含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用被抑制，而其前體是沒有凝血活性的，因此凝血過程受到抑制。但它對已形成的凝血因子無效。

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