2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》知識點總結(14)

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　　靶向制劑的分類

　　從靶向達到的部位可分為三類，即一級指達特定的靶組織或靶器官，二級指特定的靶細胞，三級指細胞內的某些特定的靶點的靶向制劑。

　　按作用方式分為：

　　1.被動靶向制劑：即自然靶向制劑，這是載藥微粒進入體內即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內分布特征。這類靶向制劑利用脂質、類脂質、蛋白質、生物降解高分子物質作為載體將藥物包裹或嵌入其中制成的微粒給藥系統(tǒng)。

　　被動靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內的分布首先取決于粒徑的大小，小于100nm的納米囊或納米球可緩慢積集于骨髓;小于3μm時一般被肝、脾中巨噬細胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細管床以機械濾過方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。微粒的表面性質對分布起重要作用。

　　2.主動靶向：用修飾的藥物載體作為“導彈”將藥物定向地輸送到靶區(qū)。

　　3.物理化學靶向制劑：是用物理和化學法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　氣霧劑的缺點

　　1.氣霧劑需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)以及特殊的生產(chǎn)設備，成本較高;

　　2.氣霧劑具有一定的壓力，遇熱和受撞擊后可能發(fā)生爆炸;

　　3.由于含有拋射劑，具有一定的毒性，故不適宜心臟病患者作為吸入氣霧劑使用;

　　4.作為主要用途的吸入氣霧劑，藥物在肺部吸收，干擾因素較多，吸收不完全且變異性較大;

　　5.拋射劑因高度揮發(fā)而有致冷效應，多次噴射于受傷的皮膚或其他創(chuàng)面，可引起不適或刺激。

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