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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》章節(jié)講義(10)

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  第三節(jié) 平喘藥的第一亞類

  支氣管哮喘(簡稱哮喘)是由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起。

  平喘藥:

  1.腎上腺素能β2受體激動劑

  2.M膽堿受體阻斷劑

  3.磷酸二酯酶抑制劑

  4.白三烯受體阻斷劑

  5.吸入性糖皮質(zhì)激素

  緩解哮喘發(fā)作

  有抗炎作用,適用于控制或預(yù)防哮喘發(fā)作。

  第一亞類 β2受體激動劑控制哮喘急性發(fā)作首選藥。

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

 、偌雍粑榔交ˇ2受體激活腺苷酸環(huán)化酶,使細胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加,游離Ca2+減少松弛支氣管平滑肌;

 、诩臃蚀蠹毎2受體減少肥大細胞和嗜堿粒細胞脫顆粒和介質(zhì)釋放,降低微血管通透性增加氣道上皮纖毛擺動。

  1.短效β2受體激動劑緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥。

  (1)沙丁胺醇對心臟β1受體激動(增強心率)的作用弱。

  (2)特布他林對β1受體的作用(心臟興奮),極小?煽诜。

  2.長效β2受體激動劑:福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、班布特羅、沙丁胺醇控釋片。

  不單獨使用,須+吸入性糖皮質(zhì)激素需要長期用藥者。沙美特羅特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作。

  不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.高劑量嚴重的低鉀血癥。

  2.震顫(尤其手震顫)、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。

  3.長期、單一應(yīng)用耐藥性(審美疲勞TANG)。

  (三)禁忌證:妊娠期。

  (四)藥物相互作用

  1.不宜合用β受體阻斷劑(普萘洛爾)。

  2.與茶堿類藥合用,增強對支氣管平滑肌的松弛作用,不良反應(yīng)也加重。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)合理選擇,正確使用

  1.短效藥急性發(fā)作(3個不宜TANG)。

 、俨灰碎L期使用按需間歇。

 、诓灰藛我皇褂。

  ③不宜過量應(yīng)用骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應(yīng)。

  2.緩釋及控釋制劑反復(fù)發(fā)作和夜間哮喘。

  (二)規(guī)范給藥途徑

  (1)首選吸入給藥。

  (2)靜脈用藥會增加血糖濃度,故糖尿病患者使用需監(jiān)測血糖。

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