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第二節(jié) 抗痛風(fēng)藥
痛風(fēng)血尿酸增高及尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)和組織沉積而引起的綜合征。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點順序調(diào)整。
(1)抑制尿酸生成藥。
(2)促進尿酸排泄藥。
(3)促進尿酸分解藥。
(4)抑制粒細胞浸潤選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。
1.抑制尿酸生成藥
【別嘌醇】
(1)別嘌醇及其代謝物均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止尿酸生成。
(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)。
(3)抗氧化,減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。
別嘌醇適用于:
、傺蛩岷24h尿尿酸過多;
、谟型达L(fēng)結(jié)石、泌尿系統(tǒng)結(jié)石,不宜應(yīng)用促進尿酸排出藥者。
③預(yù)防痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的復(fù)發(fā)。
【非索布坦】
(1)對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有顯著抑制作用,作用更強大和持久。
(2)更安全。
2.促進尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬隆。
抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收,使尿酸排出增加;亦促進尿酸結(jié)晶的重新溶解。
苯溴馬隆需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。
3.促進尿酸分解藥拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新進展,了解)。
4.選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥秋水仙堿
控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。
用于痛風(fēng)急性期、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。
機制:
(1)抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化。
(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部細胞產(chǎn)生IL-6。
(二)典型不良反應(yīng)
1.抑制尿酸生成藥別嘌醇:
皮疹、過敏、剝脫性皮炎、血小板計數(shù)減少、少尿、尿頻、間質(zhì)性腎炎。黃嘌呤腎病和結(jié)石。
2.促尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬。
尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛、風(fēng)團、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、痛風(fēng)急性發(fā)作。
3.抗白細胞趨化藥秋水仙堿:
(1)泌尿系統(tǒng)損傷尿道刺激癥狀,如尿頻、尿急、尿痛;晚期中毒癥狀:血尿、少尿、腎衰竭,嚴(yán)重者可致死。
(2)骨髓造血功能抑制,如粒細胞和血小板計數(shù)減少、再生障礙性貧血。
(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期。
2.腎功能不全者,伴有腫瘤的高尿酸血癥者,使用細胞毒的抗腫瘤藥、放射治療患者及2歲以下禁用丙磺舒。
3.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期,有中、重度腎功能不全或腎結(jié)石者禁用苯溴馬隆。
4.骨髓增生低下及肝腎功能不全禁用秋水仙堿。
二、用藥監(jiān)護
痛風(fēng)首選非藥物治療極為重要!包括:
、俳(啤酒、白酒)
、陲嬍晨刂(限制嘌呤攝入)
、蹓A化尿液
、苌钫{(diào)節(jié)(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。
如能堅持,可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應(yīng)和劑量。
(一)按分期給藥
(1)緩解期別嘌醇。
(2)慢性期長期(乃至終身)抑制尿酸合成,并用促進尿酸排泄藥(苯溴馬隆和丙磺舒)。
(3)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿,效果差或不宜應(yīng)用時考慮糖皮質(zhì)激素。
(二)謹慎選用秋水仙堿!
(1)肌炎和周圍神經(jīng)病變不作長期預(yù)防藥。
(2)腎毒性、經(jīng)肝臟解毒老年人及肝腎功損害者應(yīng)減量。
(3)長期服用可致可逆性維生素B12吸收不良;與維生素B6合用可減輕毒性。
(4)盡量避免靜脈注射和長期口服給藥,即使在痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈和口服并用。
靜脈注射只用于禁食患者,如手術(shù)后痛風(fēng)發(fā)作。藥物一定要適量稀釋,在10~20min內(nèi)注入,否則會引起局部靜脈炎。
(三)痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥別嘌醇
(1)在急性期應(yīng)用無直接療效,且使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過快,促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表面溶解而加重炎癥,引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。
(2)可能誘發(fā)痛風(fēng)應(yīng)與小劑量秋水仙堿聯(lián)合應(yīng)用。
(四)依據(jù)腎功能遴選抑酸藥或排酸藥
(1)腎功能正;蜉p度受損苯溴馬隆;尿尿酸≤600mg/24h丙磺舒;
(2)尿尿酸≥1000mg/24h,腎功能受損、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無效別嘌醇。
(3)服藥期間應(yīng)攝入足量水,并補充碳酸氫鈉以維持尿呈堿性,防止形成腎結(jié)石,必要時同服枸櫞酸鉀。
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