2017年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選預(yù)習(xí)資料(3)

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　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有12～16碳內(nèi)酯環(huán)共同化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗菌藥。目前使用的有紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本類藥的共同特點為：①抗菌譜窄，比青霉素略廣，主要作用于需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌，以及軍團菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體等;②細(xì)菌對本類各藥間有不完全交叉耐藥性;③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強，治療尿路感染時常需堿化尿液;④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血藥濃度低，組織中濃度相對較高，痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度;⑥不易透過血腦屏障;⑦主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán);⑧毒性低微�？诜蟮闹饕弊饔脼槲改c道反應(yīng)，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。

　　α腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用介紹

　　1、血管：

　　靜脈注射能使血管舒張，血壓下降。其機制主要是對血管α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。

　　2、心臟：

　　對心臟有興奮作用，使心收縮力加強，心率加快，輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張，血壓下降，反射地引起;部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)NA釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。

　　3、其他：

　　有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮膚潮紅，妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺分泌。

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