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2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選復(fù)習(xí)筆記(22)

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  藥理學(xué) 利尿

  1.高效利尿藥 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。

  2.中效利尿藥 包括噻嗪類利尿藥及氯酞酮等。

  3.低效利尿藥 包括留鉀利尿藥如螺內(nèi)酯,氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺。

  苯妥英鈉藥動(dòng)學(xué)

  口服吸收速度慢且個(gè)體差異大。tmax為4~8h.PB為90%.t1/2約為20~30h.主要在肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄。有效血濃為10(g/ml~20(g/ml,中毒血濃30(g/ml.詳細(xì)見下:片劑:口服吸收較慢,85-90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差?诜锢枚燃s為79%,分布于細(xì)胞內(nèi)外液,細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外,表觀分布容積為0.6L/kg.血漿蛋白結(jié)合率為88~92%,主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高?诜4~12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(zhǎng)期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(zhǎng)。

  應(yīng)用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達(dá)飽和,此時(shí)即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險(xiǎn),要監(jiān)測(cè)血藥濃度。有效血藥濃度為10-20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應(yīng),出現(xiàn)眼球震顫;超過30mg/L時(shí),出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào);超過40mg/L時(shí)往往出現(xiàn)嚴(yán)重毒性作用。能通過胎盤,能分泌入乳汁。

  普萘洛爾藥動(dòng)學(xué)

  理化性質(zhì):常用其鹽酸鹽,為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔點(diǎn)為162~165℃。

  藥理學(xué):在β腎上腺素受體拮抗藥。其拮抗心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力與房室傳導(dǎo),循環(huán)血流量減少,心肌氧耗量降低。它可抑制腎素釋放,使血漿腎素的濃度下降。

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