2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(15)

第二節(jié)　抗腸蠕蟲藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.哌嗪——蛔蟲和蟯蟲——不良反應(yīng)小，尤其適用于兒童。

　　機制——改變蟲體肌細(xì)胞膜的離子通透性，使肌細(xì)胞超極化，減少自發(fā)電位發(fā)生，使蛔蟲肌肉松弛，蟲體不能在腸壁附著——隨糞便排出體外。

　　2.甲苯咪唑——首選用于蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病。

　　機制——使蠕蟲的體被和腦細(xì)胞中的微管消失;直接抑制蟲體對葡萄糖的攝取，減少ATP生成，使其無法生長、繁殖——死亡。尚能抑制蟲卵發(fā)育，因而能控制傳播。

　　口服難吸收(對宿主影響較小)，在腸道內(nèi)濃度較高(殺滅腸道寄生蟲有利)。

　　3.阿苯達唑——蟯蟲病首選。

　　囊蟲病、包蟲病亦可。

　　機制——與甲苯咪唑相似，高效、廣譜、低毒。

　　4.噻嘧啶——蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲。

　　機制——抑制蟲體乙酰膽堿，造成神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿堆積，神經(jīng)肌肉興奮性增高，肌張力增強，使蟲體肌肉麻痹——排出體外。

　　5.吡喹酮——廣譜。血吸蟲等吸蟲病，絳蟲病(首選)、囊蟲病。機制——

　　(1)促使血吸蟲蟲體肌細(xì)胞膜外的鈣內(nèi)流，引起蟲體肌肉強直性攣縮與癱瘓。在宿主體內(nèi)服用后數(shù)分鐘即發(fā)生蟲體肝移，同時引起代謝障礙、免疫系統(tǒng)吞噬，最后消滅蟲體。

　　(2)損傷蟲體表皮層——空泡變，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系統(tǒng)攻擊，促使蟲體死亡。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.哌嗪類——常見：腹痛、腹瀉、眩暈、嗜睡、幻覺、焦慮、妄想、疲乏。

　　2.咪唑類——十分常見：頭暈、失眠、口干、疲倦、藥熱、畏寒。用于治療蛔蟲病時，可發(fā)生口吐蛔蟲的反應(yīng)。

　　3.嘧啶類——治療量時毒性很低，較大量時才有。

　　(三)禁忌證

　　1.哌嗪類——肝腎功能不全、有神經(jīng)系統(tǒng)疾病者。

　　2.咪唑類

　　(1)左旋咪唑——肝腎功能不全者、妊娠婦女早期、原有血吸蟲病者。

　　(2)阿苯達唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2歲以下、嚴(yán)重肝、腎、心功能不全及活動性潰瘍病者。

　　3.嘧啶類——1歲以下、妊娠期、肝功能不全者。

　　二、用藥監(jiān)護

　　注意——阿苯達唑在治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時——

　　服藥后2～7日出現(xiàn)——頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作。

　　原因——囊蟲死亡釋出異性蛋白。

　　處理——糖皮質(zhì)激素、降顱壓、抗癲癇。

　　三、主要藥品

　　1.哌嗪

　　【適應(yīng)證】蛔蟲和蟯蟲感染。

　　【注意事項】對人體(尤其是兒童)具有潛在的神經(jīng)肌肉毒性，應(yīng)避免長期或反復(fù)過量使用。

　　2.阿苯達唑

　　【注意事項】

　　蟯蟲病易自身重復(fù)感染——治療2周后應(yīng)重復(fù)治療1次。

　　3.甲苯咪唑

　　【注意事項】

　　(1)蛔蟲感染較重者服藥后——蛔蟲游走，造成腹痛或吐蛔蟲，甚至引起窒息——處理：加用左旋咪唑。

　　(2)腹瀉者——應(yīng)在腹瀉停止后服藥——因蟲體與藥物接觸少，治愈率低。

　　4.噻嘧啶

　　5.吡喹酮——血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病、絳蟲及囊蟲病。

　　【注意事項】

　　蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質(zhì)——發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹，偶可引起過敏性休克。

　　【附——教材散落知識點】

　�、倩紫x病、鞭蟲病、蟯蟲病——首選：甲苯咪唑、阿苯達唑。

　　蟯蟲——阿苯達唑;

　　吸蟲、絳蟲——吡喹酮。

　　鉤蟲——首選：三苯雙脒。

　�、诳官Z第鞭毛蟲病——甲硝唑。

　�、劭箍ㄊ戏捂咦酉x藥——復(fù)方磺胺甲(口惡)唑;還有戊烷脒、伯氨喹(與克林霉素合用)。

　�、芸构蜗x藥——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。

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