第二節(jié) 抗前列腺增生癥藥
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.α1受體阻斷劑——阻滯分布在前列腺和膀胱頸部平滑肌細(xì)胞表面的α1受體，松弛平滑肌——緩解膀胱出口動(dòng)力性梗阻。
適用于：需要盡快解決急性癥狀者。
根據(jù)尿路選擇性分為三代：
第一代——非選擇性α1受體阻斷劑——酚芐明：可引起心動(dòng)過(guò)速。
第二代——選擇性α1受體阻斷劑——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
第三代——高選擇性α1受體阻斷劑——更好的對(duì)前列腺α1受體的選擇性——坦洛新和西洛多辛(與血管平滑肌上的α1受體親和力較低，很少發(fā)生低血壓)。
2.5α還原酶抑制劑
機(jī)制——抑制5α還原酶，進(jìn)而抑制雙氫睪酮(DHT)產(chǎn)生——前列腺上皮細(xì)胞萎縮——縮小前列腺體積，緩解BPH臨床癥狀。
�、俜悄切郯贰⒁懒⑿郯�(Ⅱ型5α還原酶抑制劑)
②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑)
(1)無(wú)心血管不良反應(yīng)，但易引起性功能障礙。
(2)對(duì)膀胱頸和平滑肌沒(méi)有影響——不能松弛平滑肌。
最大臨床治療作用出現(xiàn)比較遲緩，通常需要6～12個(gè)月，不適于需要盡快解決急性癥狀的患者。常作為二線(xiàn)藥物，尤其是對(duì)于有性功能的患者。
(3)非那雄胺——促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)
——用于雄性激素源性脫發(fā)。
3.植物制劑——普適泰——由幾種花粉提煉。
機(jī)制復(fù)雜。
療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。
不良反應(yīng)：幾乎無(wú)。
(二)典型不良反應(yīng)
1.α1受體阻斷劑——常見(jiàn)：體位性低血壓。
2.5α還原酶抑制劑——性欲減退、陽(yáng)痿、射精障礙、射精量減少。
(三)禁忌證
1.α1受體阻斷劑，禁用于：
(1)嚴(yán)重肝功能不全、腎衰竭者;
(2)低血壓、體位性低血壓;近期發(fā)生心肌梗死者;
(3)腸梗阻或胃腸道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;
(4)12歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女。
2.5α還原酶抑制劑
——禁用于婦女、兒童。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)明確用藥指征
5α還原酶抑制劑——僅適用于前列腺增生>40g者。
(二)聯(lián)合用藥必須有明確指征：
1.前列腺體積增大;
2.下尿路癥狀、臨床進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)大;
3.PSA和癥狀嚴(yán)重者。
(三)掌握藥物治療的持續(xù)時(shí)間
(1)5α還原酶抑制劑作用可逆，維持用藥時(shí)間必須長(zhǎng)久，甚至終身。
(2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢，見(jiàn)效時(shí)間3～6個(gè)月;度他雄胺(雙重作用)——顯效快，1個(gè)月內(nèi)。
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