2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學(xué)》精編講義(14)

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　　帕羅西汀臨床應(yīng)用

　　帕羅西汀為一種新型的抗抑郁藥物，可用于各種類型的抑郁癥，強(qiáng)度與常用抗抑郁藥如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多慮平、麥普替林、米色林、氟西汀相似，但起效快，耐受性好。對嚴(yán)重抑郁癥以及其他抗抑郁藥治療無明顯療效的病人，帕羅西汀仍有效。孕婦、兒童一般不用。對伴有嚴(yán)重肝、腎損害或嚴(yán)重心臟損害的病人，應(yīng)限定在最低治療量。

　　氟西汀藥理藥代

　　氟西汀是一種選擇性血清素(5-羥色胺，5-HT)再吸收抑制劑，通過抑制神經(jīng)突觸細(xì)胞對神經(jīng)遞質(zhì)血清素的再吸收以增加細(xì)胞外可以和突觸后受體結(jié)合的血清素水平。而對其它受體，如α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、5-羥色胺能、多巴胺能等，氟西汀則幾乎沒有結(jié)合力。

　　氟西汀口服后從胃腸道吸收良好，進(jìn)食不影響其生物利用度。吸收后與血漿蛋白大量結(jié)合，分布廣泛。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

　　氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。氟西汀的消除半衰期為4-6天，去甲氟西汀則為4-16天。主要經(jīng)腎臟排泄。由于可分泌至母乳，所以建議向孕婦及哺乳期婦女處方要謹(jǐn)慎。

　　在多項針對抑郁癥患者進(jìn)行的安慰劑和活性藥物對照臨床試驗中，以漢密頓抑郁量表(HAM-D)作為評估工具，已經(jīng)證實氟西汀對抑郁癥的療效明顯優(yōu)于安慰劑。針對強(qiáng)迫癥和神經(jīng)性厭食癥患者的試驗也有類似的結(jié)論。

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