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2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選復(fù)習(xí)筆記(12)

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  藥物在胃腸道的作用

  1、物理性相互作用

 、衮衔锏挠绊懀核沫h(huán)素類、氟喹諾酮類若與含有多加金屬離子的藥物同時(shí)服用將形成難溶解的螯合物影響前述藥物吸收。四環(huán)素與硫酸亞鐵同服,可致四環(huán)素的血藥濃度明顯降低,生物利用度下降。四環(huán)素與氫氧化鋁、抗酸藥顯著減少氟喹諾酮類(環(huán)丙沙星)吸收同理?紒硐┌芬着c阿司匹林、洋地黃毒苷、地高辛結(jié)合成難溶性復(fù)合物影響后者吸收。

 、谖阶饔玫挠绊懀夯钚蕴俊⒚擅撌、白陶土可吸附多種藥物,影響藥物吸收,生物利用度降低。

  2、生物學(xué)性相互作用

  ①胃腸道PH的影響:胃腸道Ph改變可使某些藥物的解離度或溶解度發(fā)生變化,影響其吸收。水楊酸類與碳酸氫鈉同時(shí)服用,可因碳酸氫鈉升高了胃內(nèi)的PH使弱酸性水楊酸吸收少?拐婢幫颠、伊曲康唑吸收有賴于足夠的胃液分泌,避免與抗膽堿能藥、抗酸藥、質(zhì)子泵抑制劑合用?顾崴幠芴岣呶改c道內(nèi)容物Ph引起四環(huán)素吸收下降。

 、谖改c道運(yùn)動(dòng)的影響:促胃腸動(dòng)力藥多潘立酮、西沙必利可促進(jìn)胃排空,是其它藥迅速進(jìn)入小腸,使藥物的吸收提前。而抗膽堿藥阿托品、抗組胺藥可以延緩胃排空,使是進(jìn)入小腸的速度減慢,從而藥的達(dá)峰時(shí)間延遲,抑制藥物的吸收速度。

 、畚改c道轉(zhuǎn)運(yùn)體影響:地高辛是P-pg的底物,奎尼丁、維拉帕米、克拉霉素、羅紅霉素均為該轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑,地高辛外排被抑制,血藥濃度大大增加,造成地高辛中毒。利福平為P-pg誘導(dǎo)劑,地高辛生物利用度降低。

  ④食物對(duì)藥物吸收的影響:進(jìn)食時(shí)同用環(huán)孢素,可使其生物利用度提高一倍,而異煙肼、利福平則在空腹時(shí)吸收最好;前奉惒灰伺c酸性食物同食,口服紅霉素大環(huán)內(nèi)酯類應(yīng)避免酸性食物,堿性環(huán)境抗菌效果好。

 、輰(duì)小腸吸收功能的影響:新霉素、環(huán)磷酰胺可損害腸粘膜吸收功能,和地高辛合用使其吸收減少。

 、弈c道菌群的影響:地高辛可被腸道菌群水解無效。

  藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)缺陷

  質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)缺陷會(huì)直接導(dǎo)致生產(chǎn)的藥品本身具有局限性。例如治療咳嗽的復(fù)方甘草合劑含有酒石酸銻鉀,該成分作藥品時(shí),長(zhǎng)期大劑量靜脈注射會(huì)出現(xiàn)較為嚴(yán)重的心臟毒副反應(yīng),故我國(guó)取消了該成分藥用規(guī)格,但是,作為口服復(fù)方甘草合劑仍繼續(xù)使用,取消了藥用規(guī)格的酒石酸銻鉀成分,使其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)存在著缺陷。

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