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2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選復(fù)習(xí)筆記(12)

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  藥物在胃腸道的作用

  1、物理性相互作用

 、衮衔锏挠绊懀核沫h(huán)素類、氟喹諾酮類若與含有多加金屬離子的藥物同時服用將形成難溶解的螯合物影響前述藥物吸收。四環(huán)素與硫酸亞鐵同服,可致四環(huán)素的血藥濃度明顯降低,生物利用度下降。四環(huán)素與氫氧化鋁、抗酸藥顯著減少氟喹諾酮類(環(huán)丙沙星)吸收同理?紒硐┌芬着c阿司匹林、洋地黃毒苷、地高辛結(jié)合成難溶性復(fù)合物影響后者吸收。

 、谖阶饔玫挠绊懀夯钚蕴、蒙脫石、白陶土可吸附多種藥物,影響藥物吸收,生物利用度降低。

  2、生物學(xué)性相互作用

  ①胃腸道PH的影響:胃腸道Ph改變可使某些藥物的解離度或溶解度發(fā)生變化,影響其吸收。水楊酸類與碳酸氫鈉同時服用,可因碳酸氫鈉升高了胃內(nèi)的PH使弱酸性水楊酸吸收少?拐婢幫颠颉⒁燎颠蛭沼匈囉谧銐虻奈敢悍置,避免與抗膽堿能藥、抗酸藥、質(zhì)子泵抑制劑合用?顾崴幠芴岣呶改c道內(nèi)容物Ph引起四環(huán)素吸收下降。

 、谖改c道運動的影響:促胃腸動力藥多潘立酮、西沙必利可促進(jìn)胃排空,是其它藥迅速進(jìn)入小腸,使藥物的吸收提前。而抗膽堿藥阿托品、抗組胺藥可以延緩胃排空,使是進(jìn)入小腸的速度減慢,從而藥的達(dá)峰時間延遲,抑制藥物的吸收速度。

 、畚改c道轉(zhuǎn)運體影響:地高辛是P-pg的底物,奎尼丁、維拉帕米、克拉霉素、羅紅霉素均為該轉(zhuǎn)運體抑制劑,地高辛外排被抑制,血藥濃度大大增加,造成地高辛中毒。利福平為P-pg誘導(dǎo)劑,地高辛生物利用度降低。

 、苁澄飳λ幬镂盏挠绊懀哼M(jìn)食時同用環(huán)孢素,可使其生物利用度提高一倍,而異煙肼、利福平則在空腹時吸收最好;前奉惒灰伺c酸性食物同食,口服紅霉素大環(huán)內(nèi)酯類應(yīng)避免酸性食物,堿性環(huán)境抗菌效果好。

 、輰π∧c吸收功能的影響:新霉素、環(huán)磷酰胺可損害腸粘膜吸收功能,和地高辛合用使其吸收減少。

  ⑥腸道菌群的影響:地高辛可被腸道菌群水解無效。

  藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)缺陷

  質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)缺陷會直接導(dǎo)致生產(chǎn)的藥品本身具有局限性。例如治療咳嗽的復(fù)方甘草合劑含有酒石酸銻鉀,該成分作藥品時,長期大劑量靜脈注射會出現(xiàn)較為嚴(yán)重的心臟毒副反應(yīng),故我國取消了該成分藥用規(guī)格,但是,作為口服復(fù)方甘草合劑仍繼續(xù)使用,取消了藥用規(guī)格的酒石酸銻鉀成分,使其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)存在著缺陷。

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