2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學》精編講義(7)

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　　栓劑的作用|特點與概述

　　1.局部作用：

　　2.全身作用：栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈小(距肛門處約2cm )藥物在吸收時不經(jīng)過肝臟的量愈多，一般為總給藥量的50%～75%.此外直腸淋巴系統(tǒng)對藥物有很好的吸收。

　　3.全身作用栓劑的作用特點：

　　(1)藥物不受胃腸pH或酶的破壞;

　　(2)對胃有刺激的藥物可用直腸給藥;

　　(3)藥物從直腸吸收可避免口服時受肝臟對藥物首過作用破壞，還可以減少藥物對肝臟的毒性和副作用;

　　(4)直腸吸收比口服干擾因素少;

　　(5)栓劑的作用時間比一般口服片劑長;

　　(6)對不能或不愿吞服藥物的患者或兒童，直腸給藥比較方便;

　　(7)對伴有嘔吐的患者是一種有效的用藥途徑。

　　以速釋為目的的栓劑有：中空栓劑、泡騰栓劑。

　　以緩釋為目的的栓劑有：滲透泵栓劑、微囊栓劑、凝膠栓劑。

　　即有速釋又有緩釋部分的雙層栓劑。

　　液體制劑的常用溶劑之極性溶劑

　　1.水：水是最常用的溶劑，不具有任何藥理與毒理作用， 所以水是最常用的和最為人體所耐受的極性溶劑。水能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無機鹽、糖、蛋白質(zhì)等多種極性有機物。液體制劑用水應(yīng)以蒸餾水為宜。

　　水能使某些藥物水解，也容易增殖微生物，使藥物霉變與酸敗。在使用水作溶劑時，要考慮藥物的穩(wěn)定性以及是否產(chǎn)生配伍禁忌。

　　2.甘油：為常用溶劑，特別是外用制劑應(yīng)用較多。本品為黏稠狀液體、味甜、毒性小，與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可內(nèi)服、外用。能溶解許多不易溶于水的藥物。在外用制劑中，甘油常做黏膜給藥的溶劑，甘油對皮膚有保濕、滋潤、延長藥物局部藥效等作用，且對藥物的刺激性有緩解作用。含水10%的甘油無刺激性，在內(nèi)服溶液制劑中，甘油含量在12%(g/ml)以上，能防止鞣質(zhì)的析出并兼有矯味作用。30%以上具有防腐作用。

　　3.二甲基亞砜(DMSO)：能與水、乙醇等溶劑任意混合，本品溶解范圍廣，具有皮膚給藥的促滲作用。對皮膚有刺激性。

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