2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》核心知識點總結(jié)(36)

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第四節(jié) 膽固醇吸收抑制劑——依折麥布

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運蛋白(NPC1L1)活性，通過腸肝循環(huán)持續(xù)作用于小腸上皮靶點，減少腸道內(nèi)膽固醇吸收。

　　用于——原發(fā)性高膽固醇血癥。

　　【優(yōu)點】

　　1.不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類);

　　2.不影響膽汁酸分泌(如膽汁酸螯合藥)、脂溶性維生素及其他固醇類物質(zhì)吸收;

　　3.很少與其他藥相互影響

　　良好的安全性和耐受性。

　　膽汁酸螯合劑--考來烯胺——阻斷膽汁酸肝腸循環(huán)

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　常見——嘔吐、吞咽困難、腹痛、腹瀉、腹脹、便秘、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高;

　　少見——肝炎、肌痛、肌病、關(guān)節(jié)痛、肌磷酸激酶升高;

　　罕見——橫紋肌溶解癥。

　　(三)藥物相互作用

　　1.與他汀類藥作用機制互補，聯(lián)合應(yīng)用降膽固醇作用顯著增強。

　　2.與非諾貝特聯(lián)合，可使LDL-ch降低20%。

　　不能與葡萄柚汁合用——血藥濃度升高而發(fā)生不良反應(yīng)。

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