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第十節(jié) 其他抗高血壓藥
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.利血平——交感神經(jīng)末梢抑制劑。
使交感神經(jīng)末梢內(nèi)囊泡內(nèi)的去甲腎上腺素釋放增加，又阻止其再入囊泡——逐漸減少或耗竭——沖動(dòng)傳導(dǎo)受阻——降壓。
輕度降壓，作用緩慢而持久。
缺點(diǎn)——單用療效不佳、停藥后有反跳現(xiàn)象、不良反應(yīng)顯著。
與雙肼屈嗪、氫氯噻嗪等組成復(fù)方制劑——輕、中度早期高血壓;高血壓危象。
2.可樂(lè)定和甲基多巴——作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
激活血管運(yùn)動(dòng)神經(jīng)中樞α2受體，減少交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出——降壓。
去甲腎上腺素能神經(jīng)概略圖——極重要!
【甲基多巴】
1.妊娠高血壓——首選藥;
2.不降低腎小球?yàn)V過(guò)率——特別適用于腎功能不良的高血壓患者;
3.長(zhǎng)期使用可逆轉(zhuǎn)左心室心肌肥厚。
3.硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌。
①硝普鈉——對(duì)小靜脈、小動(dòng)脈和微靜脈均有擴(kuò)張作用，但靜脈強(qiáng)于動(dòng)脈;
�、陔虑骸獌H擴(kuò)張小動(dòng)脈。
【硝普鈉】用于：
A.高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓等急癥;
B.高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動(dòng)脈功能不全者;
C.嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓;
D.麻醉時(shí)產(chǎn)生控制性低血壓;
E.急性心力衰竭，急性肺水腫。
作用時(shí)間很短，必須靜滴。
4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體。
使小動(dòng)脈和小靜脈舒張——降壓。
減輕前列腺增生，適合老年高血壓患并有前列腺增生者。
起效快，作用強(qiáng)，改善胰島素抵抗，并能降低TC、TG與LDL-ch，升高HDL-ch，對(duì)高脂血患者有利。
與β受體阻斷劑或利尿劑聯(lián)合，用于重度頑固性高血壓。
(二)典型不良反應(yīng)
1.利血平作用于中樞——鎮(zhèn)靜、嗜睡、大劑量可出現(xiàn)抑郁癥。
2.甲基多巴——口干、便秘、發(fā)熱。
3.可樂(lè)定——最常見：口干、嗜睡、頭暈、便秘和鎮(zhèn)靜。
4.硝普鈉——
(1)急性過(guò)量反應(yīng)：血壓過(guò)低——惡心、嘔吐、出汗和頭痛、心悸、胸骨后壓迫感覺(jué)。
(2)毒性反應(yīng)：硝普鈉代謝產(chǎn)物引起，發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥;硫氰酸鹽濃度過(guò)高——乏力、厭食等，重者可致死亡。
5.哌唑嗪——體位性低血壓、首劑低血壓反應(yīng)、眩暈、心悸和頭痛等。
[一句話總結(jié)其他降壓藥]
1.利血平——抑制交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)釋放——不能用于潰瘍患者(后述);
2. 可樂(lè)定和甲基多巴——激活血管運(yùn)動(dòng)神經(jīng)中樞α2受體;甲基多巴——妊高——首選。
3.硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌——危象/急癥。
4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體——前列腺增生。
(三)禁忌證
1.利血平：(1)活動(dòng)性胃潰瘍者。潰瘍性結(jié)腸炎者。(2)抑郁癥(尤其是有自殺傾向者)。(3)妊娠期。
2.可樂(lè)定：貼片禁用于對(duì)黏合劑過(guò)敏者。
3.甲基多巴：(1)亞硫酸鹽過(guò)敏。(2)活動(dòng)性肝病(急性肝炎、活動(dòng)性肝硬化)。
4.硝普鈉：(1)代償性高血壓(如伴動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄的高血壓)。(2)先天性視神經(jīng)萎縮。
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