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第八節(jié) 血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
包括:纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等,以及復(fù)方制劑,如氯沙坦氫氯噻嗪、厄貝沙坦氫氯噻嗪等。
血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)通過拮抗血管緊張素Ⅱ與AT1受體結(jié)合——松弛血管平滑肌、對抗醛固酮分泌、減少水鈉潴留、阻止成纖維細胞的增殖和內(nèi)皮細胞凋亡—平穩(wěn)有效降壓。
除了降壓,ARB還可以:
A.逆轉(zhuǎn)心肌肥厚;預(yù)防心房顫動電重構(gòu)
B.減輕心力衰竭(用于不耐受ACEI患者)
C.改善高血壓患者胰島素抵抗
D.促進尿酸排泄
ARB主要作用:
(1)降壓。
(2)減輕左室心肌肥厚,抑制心肌細胞增生,延遲或逆轉(zhuǎn)心肌肥厚。
(3)腎保護。
(4)腦血管保護。
2010年中國高血壓治療指南推薦——
ARB尤其適用于伴隨糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動預(yù)防、ACEI所引起的咳嗽—不影響緩激肽。
(二)典型不良反應(yīng)
心悸、心動過速、妊娠毒性、水腫、類流感樣綜合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。
(三)禁忌證
雙側(cè)腎動脈狹窄、孕期高血壓患者。
(四)藥物相互作用
與鉀劑或留鉀利尿劑(螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用,可能引起血鉀增高。
二、用藥監(jiān)護
用藥期間應(yīng)監(jiān)測血鉀水平和血肌酐水平。大劑量應(yīng)用可引起高鉀血癥。
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