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第六節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
常用:卡托普利、依那普利、貝那普利、賴(lài)諾普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪達(dá)普利、西拉普利等。
(1)機(jī)制:
①抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ(Ang Ⅱ);
、谕瑫r(shí)作用于緩激肽系統(tǒng),抑制緩激肽降解。
擴(kuò)張血管,降低血壓,減輕心臟后負(fù)荷,保護(hù)靶器官功能。
是唯一具有干預(yù)RAAS和激肽釋放酶激肽系統(tǒng)的雙系統(tǒng)保護(hù)藥。
(2)改善左心室功能,延緩血管壁和心室壁肥厚。
(3)擴(kuò)張動(dòng)靜脈,增加冠脈血流量,增加靜脈床容量,使回心血量進(jìn)一步減少,心臟前負(fù)荷降低?删徑饴孕牧λソ叩陌Y狀,降低死亡率——全部心力衰竭患者,均需應(yīng)用。
(4)緩解腎動(dòng)脈閉塞引起的高血壓,同時(shí)增加腎血流量。
(5)保護(hù)腎功能,但又可能引起急性腎衰竭和高鉀血癥——“雙刃劍”。可同時(shí)改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延緩腎臟損害。
(6)調(diào)節(jié)血脂和清除氧自由基。
(二)典型不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)——長(zhǎng)期干咳(約20%);
2.胸痛、上呼吸道癥狀(鼻炎);
3.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;
4.血管神經(jīng)性水腫;
5.味覺(jué)障礙(有金屬味)。
6.首劑低血壓反應(yīng)。
7.補(bǔ)充——高血鉀。
[馬上小結(jié)----ACEI類(lèi)藥]
普利護(hù)腎又降壓,治療心衰頂呱呱。
不良反應(yīng)常咳嗽,首劑出現(xiàn)低血壓。
鼻炎胸痛又水腫,聞到金屬高血鉀。
(三)禁忌證
妊娠期、高鉀血癥、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者、有血管神經(jīng)性水腫史者。
血鉀升高到>6.0mmol/L或者血肌酐增加>50%或高于265μmmol/L(3mg/dl)時(shí)應(yīng)停用。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)注意首劑低血壓反應(yīng)
(二)注意監(jiān)護(hù)腎毒性
用藥初始2個(gè)月血肌酐可輕度上升(升幅<30%)不需停藥。如升幅>30%~50%,提示腎缺血,應(yīng)停用。
避免同時(shí)使用含鉀鹽的食鹽替代品。一般也不與留鉀利尿劑合用。
(三)監(jiān)護(hù)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑所引起的干咳
緩激肽增多——咳嗽、血管性水腫等。
處理——血栓素拮抗劑、阿司匹林或鐵劑能減少咳嗽。
(四)卡托普利——定時(shí)檢查全血細(xì)胞計(jì)數(shù),防止中性粒細(xì)胞減少。
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