2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》核心知識點總結(27)

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第四節(jié)　抗心絞痛藥中的硝酸酯類藥

　　心絞痛：冠狀動脈粥樣硬化——斑塊——血管管腔狹窄、痙攣或一過性阻塞——心肌急劇、短暫缺血。

　　【必要補充】

　　心絞痛分類

　�、俜�(wěn)定型：與冠狀動脈內(nèi)斑塊形成有關。

　�、诓环�(wěn)定型：由冠狀動脈內(nèi)斑塊破潰、血小板聚集、血栓形成引起。

　�、圩儺愋停河晒跔顒用}痙攣引起。

　�、傧跛狨ヮ�;

　�、讦率荏w阻斷劑(第二節(jié)，已講);

　�、垅}通道阻滯劑。

　　適用于各種類型心絞痛。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　硝酸酯類進入平滑肌細胞分解為一氧化氮(NO)，活化血管平滑肌細胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸，它使鈣離子從細胞釋放而松弛平滑肌。

　　主要作用：

　　(1)降低心肌氧耗量。

　　(2)擴張冠狀動脈和側支循環(huán)血管，增加缺血區(qū)域尤其是心內(nèi)膜下的血液供應。

　　(3)降低肺血管床壓力和肺毛細血管楔壓，增加左心衰竭患者的每搏輸出量和心輸出量，改善心功能。

　　(4)輕微的抗血小板聚集作用。

　　常用：硝酸甘油、硝酸異山梨酯以及5-單硝酸異山梨酯。

　　1.硝酸甘油

　�、倨鹦ё羁�，2～3min起效，5min達最大效應。

　　②作用持續(xù)時間最短——約20～30min，半衰期僅為數(shù)分鐘。

　�、凵嘞潞昭杆偻耆�。

　　2.硝酸異山梨酯——中效。

　　口服起效時間15～40min，持續(xù)時間2～6h。

　　3.5-單硝酸異山梨酯

　　30～60min起效，作用持續(xù)3～6h;緩釋片

　　60～90min起效，作用持續(xù)約12h。

　　在胃腸道吸收完全，無肝臟首關效應，生物利用度近100%。

　　4.亞硝酸異戊酯

　　起效快，大約1～2min，維持時間短——用于急性發(fā)作。

　　【如何選擇?】

　　1.硝酸甘油舌下含服——心絞痛急性發(fā)作的首選，疼痛約在1～2min消失;硝酸異山梨酯舌下含服亦可。

　　而舌下噴霧起效更快，幾乎與靜脈注射相近，但不能給予較大劑量(不良反應)。

　　發(fā)作頻繁者——靜脈給藥。持續(xù)時間不應超過48h，以免出現(xiàn)耐藥。

　　2.硝酸異山梨酯、5-單硝酸異山梨酯——預防缺血發(fā)生。

　　緩解期——緩釋或長效制劑，如單硝酸異山梨酯、硝酸甘油皮膚貼片。

　　長期抗缺血治療——聯(lián)合應用β受體阻斷劑或鈣通道阻滯劑。

　　(二)典型不良反應

　　舒張血管——

　　1.搏動性頭痛;

　　2.面部潮紅或有燒灼感;

　　3.血壓下降、暈厥----反射性心率加快;

　　4.血硝酸鹽水平升高。

　　(三)禁忌證

　　(1)急性下壁伴右室心肌梗死：一般心肌梗死是適應癥!

　　(2)嚴重低血壓(收縮壓<90mmHg)。

　　(3)肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度主動脈瓣和二尖瓣狹窄。心臟壓塞或縮窄性心包炎。

　　(4)已使用5型磷酸二酯酶抑制劑藥(西地那非等)。

　　(5)顱內(nèi)壓增高。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與抗高血壓藥或擴張血管藥合用——體位性降壓作用增強。禁止聯(lián)合應用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制劑——嚴重低血壓。

　　2.與擬交感神經(jīng)藥(去氧腎上腺素、去甲腎上腺素、腎上腺素或麻黃堿)合用——降低本類藥的抗心絞痛效應。

　　3.增強三環(huán)類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應。

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