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第九節(jié) 止瀉劑
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.吸附藥和收斂藥——雙八面體蒙脫石。作用:
(1)覆蓋消化道黏膜,增強黏液屏障,防止H+、胃蛋白酶、非甾體抗炎藥、酒精、病毒、細菌等對消化道黏膜的侵害。
(2)促進消化道黏膜上皮再生。
(3)吸附消化道內氣體和攻擊因子,將其固定在腸腔表面,失去致病作用,隨腸蠕動排出體外。
(4)平衡消化道正常菌群,提高消化道免疫功能。
(5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。
(6)促進腸黏膜吸收,減少分泌,緩解幼兒由于消化不良而導致的滲透性腹瀉。
2.抗動力藥——洛哌丁胺與地芬諾酯。
直接作用于腸壁的阿片受體,阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,抑制腸道平滑肌收縮,從而抑制腸蠕動,延長食物在小腸中的停留時間,促進水、電解質及葡萄糖的吸收。
適用于治療成年人急性腹瀉,而不適用于幼兒。
(1)洛哌丁胺
顯著抑制霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌;增加肛門括約肌的張力,抑制大便失禁和便急。
對腸壁高親和力及首關效應,幾乎不進入全身血液循環(huán)。
(2)地芬諾酯
為人工合成阿片生物堿,無鎮(zhèn)痛作用,已代替阿片制劑成為非特異性止瀉藥。
對腸道的作用類似嗎啡,可直接作用于腸平滑肌,通過抑制腸黏膜感受器,減弱腸蠕動,促進腸內水分的吸收。
具有阿片樣的作用,長期大量服用可產生欣快感,并可能出現(xiàn)藥物依賴性。
常用量短期治療,并與阿托品合用,可減少依賴性。
(二)典型不良反應
吸附藥和收斂藥(雙八面體蒙脫石),不進入血液循環(huán),幾無不良影響。
抗動力藥(洛哌丁胺、地芬諾酯)常見:厭食、體溫升高、紅斑、瘙癢、頭痛、心悸。
(三)禁忌證
洛哌丁胺、地芬諾酯禁用于:
2歲以下兒童、腸梗阻患者、應用廣譜抗菌藥物引起的假膜性腸炎者、細菌性小腸結腸炎患者。
二、用藥監(jiān)護
(一)監(jiān)護由腹瀉所致的電解質失衡
口服補液鹽(ORS)粉劑。低血鉀——補充鉀鹽。
(二)對感染性腹瀉宜聯(lián)合抗菌藥物。
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