2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》核心知識點(diǎn)總結(jié)(10)

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第三節(jié)　平喘藥的第一亞類

　　支氣管哮喘(簡稱哮喘)是由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起。

　　平喘藥：

　　1.腎上腺素能β2受體激動劑

　　2.M膽堿受體阻斷劑

　　3.磷酸二酯酶抑制劑

　　4.白三烯受體阻斷劑

　　5.吸入性糖皮質(zhì)激素

　　緩解哮喘發(fā)作

　　有抗炎作用，適用于控制或預(yù)防哮喘發(fā)作。

　　第一亞類 β2受體激動劑——控制哮喘急性發(fā)作首選藥。

　　一、藥理作用與臨床評價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　①激動呼吸道平滑肌β2受體——激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加，游離Ca2+減少——松弛支氣管平滑肌;

　　②激動肥大細(xì)胞β2受體——減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)釋放，降低微血管通透性——增加氣道上皮纖毛擺動。

　　1.短效β2受體激動劑——緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥。

　　(1)沙丁胺醇——對心臟β1受體激動(增強(qiáng)心率)的作用弱。

　　(2)特布他林——對β1受體的作用(心臟興奮)，極小。可口服。

　　2.長效β2受體激動劑：福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、班布特羅、沙丁胺醇控釋片。

　　不單獨(dú)使用，須+吸入性糖皮質(zhì)激素——需要長期用藥者。沙美特羅特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作。

　　不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.高劑量——嚴(yán)重的低鉀血癥。

　　2.震顫(尤其手震顫)、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。

　　3.長期、單一應(yīng)用——耐藥性(審美疲勞TANG)。

　　(三)禁忌證：妊娠期。

　　(四)藥物相互作用

　　1.不宜合用β受體阻斷劑(普萘洛爾)。

　　2.與茶堿類藥合用，增強(qiáng)對支氣管平滑肌的松弛作用，不良反應(yīng)也加重。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)合理選擇，正確使用

　　1.短效藥——急性發(fā)作(3個(gè)不宜TANG)。

　�、俨灰碎L期使用——按需間歇。

　　②不宜單一使用。

　�、鄄灰诉^量應(yīng)用——骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應(yīng)。

　　2.緩釋及控釋制劑——反復(fù)發(fā)作和夜間哮喘。

　　(二)規(guī)范給藥途徑

　　(1)首選吸入給藥。

　　(2)靜脈用藥會增加血糖濃度，故糖尿病患者使用需監(jiān)測血糖。

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