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第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
根據(jù)止痛強(qiáng)度分為:
1.弱阿片類藥:可待因、雙氫可待因——用于輕、中度疼痛和癌性疼痛;
2.強(qiáng)阿片類藥:?jiǎn)岱、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
鎮(zhèn)痛機(jī)制——通過(guò)作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的阿片受體,選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞,解除疼痛感受。
補(bǔ)充:?jiǎn)岱取?dòng)阿片受體
——減少P物質(zhì)釋放——阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)傳導(dǎo)——中樞鎮(zhèn)痛。
阿片類受體——
(1)μ受體:
、佴1——中樞鎮(zhèn)痛、欣快感、依賴性;
、讦2——呼吸抑制、胃腸道運(yùn)動(dòng)抑制、心動(dòng)過(guò)緩和惡心嘔吐。
(2)κ受體——鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、輕度呼吸抑制;
(3)δ受體——鎮(zhèn)痛,血壓下降、縮瞳、欣快感。
其他作用:
1.止瀉——通過(guò)局部與中樞作用,改變腸道蠕動(dòng)功能;
2.鎮(zhèn)咳——直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。
(二)典型不良反應(yīng)
1.常見(jiàn):呼吸抑制、支氣管痙攣;
2.身體和精神依賴性;對(duì)于晚期中、重度癌痛患者,如治療適當(dāng),少見(jiàn)耐受性或依賴性。
3.少見(jiàn):瞳孔縮小、黃視。
4.抗利尿作用——嗎啡最為明顯。
(三)禁忌證
1.支氣管哮喘、肺源性心臟病、前列腺肥大、排尿困難、麻痹性腸梗阻——禁用嗎啡。
2.多痰——禁用可待因。
3.支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重癥肌無(wú)力患者——禁用芬太尼。
4.室上性心動(dòng)過(guò)速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾病、嚴(yán)重肺功能不全——禁用哌替啶。
哌替啶——不可廣泛用于晚期癌性疼痛。
為什么?
——在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶,產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性:震顫、抽搐、癲癇大發(fā)作。
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