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影響口服緩釋|控釋制劑設(shè)計(jì)|因素
1.藥物的理化因素
(1)劑量大小：口服單劑量在0.5～1.0g對(duì)緩釋制劑仍適用，治療指數(shù)窄的藥物設(shè)計(jì)成緩釋制劑應(yīng)注意劑量與毒副作用。
(2)pKa、解離度和水溶性：非解離型、脂溶性大的藥物易通過脂質(zhì)生物膜，應(yīng)注意消化道pH對(duì)藥物釋放的影響。溶解度<0.01mg/ml，本身具有緩釋作用。設(shè)計(jì)緩釋制劑時(shí)藥物溶解度<0.1mg/ml不適宜。
(3)藥物的油、水分配系數(shù)大的，在機(jī)體內(nèi)滯留時(shí)間長。油、水分配系數(shù)小時(shí)，不易透過脂質(zhì)膜，故油、水分配系數(shù)應(yīng)適中。
(4)穩(wěn)定性：不穩(wěn)定藥物制成固體制劑較好
2.生物因素
(1)生物半衰期：24h24h的藥物本身就具有緩釋作用。
(2)吸收：吸收的半衰期應(yīng)控制3～4h的藥物，否則不利于吸收。
(3)代謝：吸收前有代謝的藥物，不適宜制成緩釋制劑，如要制成緩釋制劑，需加入代謝的抑制劑。
栓劑處方設(shè)計(jì)應(yīng)考慮問題
1.用藥目的(全身與局部作用)
2.藥物(可行性)：通常栓劑的劑量是口服劑量的1/2～2倍。
3.基質(zhì)的選用
局部作用栓劑，應(yīng)選用熔化、液化慢，釋藥慢、藥物不被吸收的基質(zhì)，如甘油明膠。
全身作用栓劑，水溶性藥選用油溶性基質(zhì)，脂類或脂溶性選擇水性基質(zhì)，釋藥快，則吸收快。
4.置換價(jià)：是指藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值，為該藥物的置換價(jià)。計(jì)算公式為：
f=W/﹝G-(M-W)﹞
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