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2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學》考試輔導精華(6)

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  α腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用介紹

  1、血管:

  靜脈注射能使血管舒張,血壓下降。其機制主要是對血管α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。

  2、心臟:

  對心臟有興奮作用,使心收縮力加強,心率加快,輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張,血壓下降,反射地引起;部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,從而促進NA釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。

  3、其他:

  有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮。有組胺樣作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮膚潮紅,妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺分泌。

  大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點

  大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有12~16碳內(nèi)酯環(huán)共同化學結(jié)構(gòu)的抗菌藥。目前使用的有紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本類藥的共同特點為:①抗菌譜窄,比青霉素略廣,主要作用于需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌,以及軍團菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體等;②細菌對本類各藥間有不完全交叉耐藥性;③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強,治療尿路感染時常需堿化尿液;④口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血藥濃度低,組織中濃度相對較高,痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度;⑥不易透過血腦屏障;⑦主要經(jīng)膽汁排泄,進行肝腸循環(huán);⑧毒性低微?诜蟮闹饕弊饔脼槲改c道反應,靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。

  紅霉素抗菌作用|體內(nèi)過程

  紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。

  【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用,革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌(Legionella)對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產(chǎn)生耐藥性,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。

  紅霉素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白質(zhì)合成。

  【體內(nèi)過程】紅霉素不耐酸,口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽,能耐酸、無味,適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快,2小時血藥濃度達到高峰,可維持6~12小時,t1/2約2小時。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞,膽汁中濃度高,約為血漿濃度的10倍,僅少量藥物(12%)由尿排泄。

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