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硫脲類藥理作用及作用機(jī)制
硫脲類的基本作用是抑制甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶聯(lián)，而藥物本身則作為過氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。硫脲類藥物對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效，須待已合成的激素被消耗后才能完全生效。一般用藥2～3周甲亢癥狀開始減輕，1～3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。本類藥物長(zhǎng)期應(yīng)用后，可使血清甲狀腺激素水平顯著下降，反饋性增加TSH分泌而引起腺體代償性增生，腺體增大、充血，重者可產(chǎn)生壓迫癥狀。
丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3，能迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平，故在重癥甲亢、甲亢危象時(shí)該藥可列為首選。此外，硫脲類藥物尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降，因此對(duì)甲亢患者除能控制高代謝癥狀外，對(duì)病因也有一定的治療作用，因認(rèn)為甲亢的發(fā)病與自體免疫機(jī)制異常有關(guān)。
碘及碘化物不良反應(yīng)
1.急性反應(yīng) 可于用藥后立即或幾小時(shí)后發(fā)生，主要表現(xiàn)為血管神經(jīng)性水腫，上呼吸道水腫及嚴(yán)重喉頭水腫。
2.慢性碘中毒表現(xiàn)為口腔及咽喉燒灼感、唾液分泌增多，眼刺激癥狀等。
3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂長(zhǎng)期服用碘化物可誘發(fā)甲亢。碘還可進(jìn)入乳汁并通過胎盤引起新生兒甲狀腺腫，故孕婦及乳母應(yīng)慎用。
臨床藥理學(xué)容
臨床藥理學(xué)以基礎(chǔ)藥理學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)為基礎(chǔ)，主要以人體為研究對(duì)象，其內(nèi)容涉及臨床用藥科學(xué)研究的各個(gè)領(lǐng)域，包括臨床藥效學(xué)、臨床藥動(dòng)學(xué)、新藥臨床試驗(yàn)、臨床療效評(píng)價(jià)、不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)以及藥物相互作用等。
臨床藥理學(xué)的研究為臨床合理用藥提供依據(jù)，是藥物治療學(xué)的基礎(chǔ);從新藥研究的角度看，臨床藥理學(xué)也是新藥研究的最后階段，針對(duì)新藥在人體的療效、體內(nèi)過程及安全性等作出評(píng)價(jià)，制定給藥方案，為藥物的生產(chǎn)、管理以及指導(dǎo)臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)。
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