2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》必背知識點（8）

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第三節(jié) 平喘藥(重點)

　　支氣管哮喘(簡稱哮喘)是常見的呼吸系統(tǒng)疾病，由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起，以支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎多見。

　　常用平喘藥有腎上腺素能受體激動劑β2 受體激動劑、M 膽堿受體阻斷劑、磷酸二酯酶抑制劑、白三烯受體阻斷劑和吸入性糖皮質(zhì)激素。

　　第一亞類 β2 受體激動劑

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　β2 受體激動劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥。常用的短效 β2 受體激動劑有沙丁胺醇

　　和特布他林，平喘作用維持時間 4～6h，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。

　　長效β2 受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅，平喘作用維持時間 10～12h。長效β2 受體激動劑又分速效(數(shù)分鐘起效)和緩慢起效(30min 起效)兩類。

　　沙丁胺醇控釋片也是長效β2 受體激動劑，一般不主張長期使用。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　高劑量β2 受體激動劑可引起嚴(yán)重的低鉀血癥，尤其是危重型哮喘患者。合用茶堿類、糖皮質(zhì)激素和利尿劑，以及低氧狀態(tài)均可使低鉀血癥更為明顯。常見不良反應(yīng)包括震顫(尤其手震顫)、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。偶見心律失常、外周血管擴張、睡眠及行為紊亂、支氣管異常痙攣、蕁麻疹、血管性水腫。

　　(三)禁忌證

　　妊娠期婦女。

　　(四)藥物相互作用

　　1.危重型哮喘或急性哮喘發(fā)作時，可能出現(xiàn)低血鉀。糖皮質(zhì)激素、利尿劑可加重低血鉀風(fēng)險，故合并用藥患者在用藥前后及用藥期間需要監(jiān)測血鉀濃度。

　　2.β受體阻斷劑(普萘洛爾)能拮抗本類藥的支氣管擴張作用，故不宜合用。

　　3.與茶堿類藥合用，可降低茶堿的血漿濃度，增強對支氣管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反應(yīng)也加重。

　　4.非留鉀利尿劑(噻嗪類利尿劑等)能引起心電圖改變和低鉀血癥，β2 受體激動劑可使上述癥狀急性惡化，故合用需謹(jǐn)慎。

　　5.沙美特羅與三環(huán)類抗抑郁藥合用，可增強心血管的興奮性，兩者不宜合用。在停用前者 2 周后，方可使用本品。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)對哮喘急性發(fā)作宜選用短效藥

　　短效β2：受體激動劑通常在數(shù)分鐘內(nèi)起效，適用于迅速緩解輕、中度哮喘急性癥狀，也可用于運動性哮喘。

　　(二)推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療

　　近年來，2014 年重度哮喘國際診療指南推薦吸入性糖皮質(zhì)激素與長效β2 受體激動劑或長效 M 膽堿受體阻斷劑聯(lián)合使用，兩者具有協(xié)同的抗炎和平喘作用。

　　(三)規(guī)范應(yīng)用吸入給藥

　　(1)β2 受體激動劑首選吸入給藥，包括定量氣霧劑吸入、干粉吸入、持續(xù)霧化吸人，藥物吸人氣道后直接作用于呼吸道，局部濃度高且起效迅速，只需較小劑量，全身性不良反應(yīng)較少。

　　(四)注意用藥的安全性

　　本類藥品存在交叉過敏，患者只要對其中一種藥品過敏，即不宜使用本類其他藥品。

　　三、主要藥品

　　沙丁胺醇

　　Salbutamol

　　【適應(yīng)證】用于緩解支氣管哮喘或喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病癥。

　　【注意事項】預(yù)防用藥時，宜選取口服給藥;控制發(fā)作時，適宜選取氣霧或粉霧吸入劑。

　　特布他林

　　Terbutaline

　　【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

　　沙美特羅

　　Salmeterol

　　【適應(yīng)證】用于防治支氣管哮喘，包括夜間哮喘和運動引起的支氣管痙攣;與支氣管擴張劑和吸入性糖皮質(zhì)激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性氣道疾病。

　　第二亞類 白三烯受體阻斷劑

　　可通過拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶組織上的受體，緩解支氣管的應(yīng)激性和慢性炎癥病變，有效防治哮喘的藥品稱為白三烯受體阻斷劑。常用藥有孟魯司特和扎魯司特。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　對哮喘尤其是對阿司匹林敏感的哮喘，孟魯司特能減少發(fā)作次數(shù)和癥狀，減少對糖皮質(zhì)激素的依賴，并且對糖皮質(zhì)激素已耐藥的患者也有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度約64%，普通飲食對口服生物利用度和血藥峰濃度無影響，只有極少量通過血一腦屏障，經(jīng)膽汁排泄，清晨和夜間服藥時的藥動學(xué)無差異。

　　扎魯司特能減輕氣管收縮，減少哮喘發(fā)作、夜間憋醒次數(shù)，減少β2 受體激動劑的使用，并能改善肺功能。本品還能抑制多種刺激(如冷空氣、運動和二氧化硫)引起的支氣管痙攣，降低多種抗原(如花粉、貓毛屑等)引起的速發(fā)型及遲發(fā)型反應(yīng)，預(yù)防運動和過敏原引起的哮喘發(fā)作。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　常見嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管炎性皮疹、心肺系統(tǒng)異�；蚰┥疑窠�(jīng)異常。

　　(三)禁忌證

　　1.本類藥可由乳汁中分泌，哺乳期婦女不宜使用。

　　2.肝功能不全者禁用扎魯司特。

　　(四)藥物相互作用

　　1.可常規(guī)地與其他平喘藥聯(lián)合使用。

　　2.白三烯受體阻斷劑可抑制肝藥酶 CYP1A2 活性，競爭性抑制氨茶堿的分解，而使茶堿血漿濃度升高。

　　3.孟魯司特不宜與阿司咪唑、咪達(dá)唑侖或三唑侖合用。與克拉霉素聯(lián)合用藥時，應(yīng)考慮調(diào)整克拉霉素劑量。利福平、苯巴比妥可減少本品的生物利用度。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用白三烯受體阻斷劑

　　(二)提倡聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素

　　(1)在與吸入性糖皮質(zhì)激素的聯(lián)合治療方案中，應(yīng)減少合用藥物劑量。

　　(2)患者使用吸入性糖皮質(zhì)激素，合用白三烯受體阻斷劑后，糖皮質(zhì)激素需漸減劑量。

　　三、主要藥品

　　孟魯司特

　　Montelukast

　　【適應(yīng)證】用于15歲及15歲以上哮喘患者的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管哮喘，也用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。

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