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第二節(jié) 祛痰藥
祛痰藥主要分為五類：
(1)多糖纖維素分解劑：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纖維裂解，減低痰液的黏稠度。藥品有溴己新、氨溴索。
(2)黏痰溶解劑：結(jié)構(gòu)中含巰基的氨基酸，吸入后與黏蛋白的雙硫鍵結(jié)合，可使黏蛋白分子裂解，從而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表藥有乙酰半胱氨酸。
(3)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類：如糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶等。
(4)表面活性劑：可降低痰液的表面張力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。
(5)黏痰調(diào)節(jié)劑：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵，使分子變小，降低痰液的黏度，并改變其組分和流變學(xué)特性，同時(shí)調(diào)節(jié)黏液的分泌。代表藥有羧甲司坦、厄多司坦等。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)(重要考點(diǎn))
1.溴己新
具有較強(qiáng)的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。
2.氨溴索
可抑制黏液腺和杯狀細(xì)胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量減少，痰中的黏多糖纖維素裂解，痰液黏度下降、變薄，易于咳出。
3.乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸分子中所含的巰基，能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂，并使膿性痰液中的 DNA 纖維斷裂，從而降低痰液的黏滯性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困難，如急性和慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺結(jié)核、肺炎、肺氣腫以及手術(shù)等引起的痰液黏稠、咳痰困難，還可用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解救、環(huán)磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療。
4.羧甲司坦
羧甲司坦主要在細(xì)胞水平上影響支氣管腺體分泌，從而使痰液的黏滯性降低，有利于痰液咳出。
5.厄多司坦
分子中含有封閉的巰基，在肝臟中生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物，后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液稠度，從而有利于痰液咳出。本品還具有抗氧化作用，并增強(qiáng)抗生素的穿透性，增加黏膜纖毛運(yùn)動(dòng)等功能。
(二)典型不良反應(yīng)
1.黏痰溶解藥(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)
偶見支氣管痙攣、遺尿、體位性低血壓、心動(dòng)過速、心悸、顱內(nèi)高壓、異常心電圖。
2.黏痰調(diào)節(jié)劑(羧甲司坦、厄多司坦)
偶見上腹部隱痛、腹瀉、胃腸出血、口干、輕度輕微頭痛、頭暈。
(三)禁忌證
妊娠初期和哺乳期婦女，以及胃炎、胃潰瘍、過敏體質(zhì)及嚴(yán)重肝、腎功能不全患者。
(四)藥物相互作用
避免與可待因、復(fù)方桔梗片、右美沙芬等中樞性強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥合用，以防止稀化的痰液可能堵塞氣管。
乙酰半胱氨酸能減弱青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素類藥的抗菌活性，故不宜與這些抗菌藥物合用。必需使用時(shí)，可間隔 4h 或交替用藥。
二、用藥監(jiān)護(hù)(考點(diǎn))
(一)注意與鎮(zhèn)咳藥的聯(lián)合應(yīng)用
(1)對(duì)痰液較多的濕咳應(yīng)以祛痰為主，不宜單純使用鎮(zhèn)咳藥，應(yīng)先用或同時(shí)應(yīng)用祛痰劑。
(2)鑒于被稀釋后的痰液借助咳嗽反射而排出，在使用司坦類黏液調(diào)節(jié)劑后暫緩繼用強(qiáng)效鎮(zhèn)咳劑，以免被稀釋的痰液堵塞氣道。
(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及膿性痰。對(duì)于一般祛痰藥無效者，使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
(二)注意與平喘藥的聯(lián)合應(yīng)用
支氣管哮喘的咳嗽，應(yīng)合并應(yīng)用平喘藥，可緩解支氣管痙攣，再輔助止咳和祛痰。
三、主要藥品
溴己新
Bromhexine
【適應(yīng)證】用于急、慢性支氣管炎，支氣管擴(kuò)張等伴有黏痰較多而不易咯出患者。
【注意事項(xiàng)】胃及十二指腸潰瘍或存在潰瘍病史的患者，使用此類藥物宜謹(jǐn)慎。
羧甲司坦
Carbocisteine
【適應(yīng)證】用于支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困難。
【注意事項(xiàng)】消化道潰瘍活動(dòng)期禁用，消化道潰瘍史患者慎用。
氨溴索
Ambroxol
【適應(yīng)證】用于痰液黏稠不易咳出者。
乙酰半胱氨酸
Acetylcysteine
【適應(yīng)證】用于濃稠痰黏液過多的急、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張癥。
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