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藥物的體內(nèi)變化-排泄
排泄(excretion)是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過程，也是藥物最后徹底消除的過程，腎臟是藥物排泄的主要器官。非揮發(fā)性的藥物主要由腎臟隨尿排出;而氣體及揮發(fā)性藥物則可由肺隨呼氣排出;另外，也有少部分藥物可隨膽汁經(jīng)腸道排泄，以及經(jīng)乳汁、汗液、唾液及淚液等排出體外。
一、經(jīng)腎臟排泄
腎臟是藥物排泄的主要器官，藥物及代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄。腎臟排泄藥物與下列三種方式有關(guān)：① 腎小球?yàn)V過(glomerular filtration)。腎小球毛細(xì)血管的基底膜通透性較強(qiáng)，除了血細(xì)胞、大分子物質(zhì)以及與血漿蛋白結(jié)合的藥物外，絕大多數(shù)非結(jié)合型的藥物及其代謝產(chǎn)物均可經(jīng)腎小球?yàn)V過，進(jìn)入腎小管管腔內(nèi)。② 腎小管被動(dòng)重吸收(passive tubule reabsorption)。進(jìn)入腎小管管腔內(nèi)的藥物中，脂溶性高、非解離型的藥物及其代謝產(chǎn)物又可經(jīng)腎小管上皮細(xì)胞以脂溶擴(kuò)散的方式被動(dòng)重吸收進(jìn)入血液。此時(shí)，若改變尿液pH，則可因影響藥物的解離度，從而改變藥物的重吸收程度。如苯巴比妥、水楊酸等弱酸性藥物中毒時(shí)，堿化尿液可使藥物的重吸收減少，而增加排泄以解毒。③ 腎小管主動(dòng)分泌(active tubule secretion)。只有極少數(shù)的藥物可經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌排泄。在腎小管上皮細(xì)胞內(nèi)有兩類主動(dòng)分泌的轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，即有機(jī)酸轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)和有機(jī)堿轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，分別轉(zhuǎn)運(yùn)弱酸性藥物和弱堿性藥物。當(dāng)分泌機(jī)制相同的兩類藥物經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，還可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，如丙磺舒可抑制青霉素的主動(dòng)分泌;依他尼酸可抑制尿酸的主動(dòng)分泌等，在臨床治療中，可產(chǎn)生有益或有害的影響。
二、經(jīng)膽汁排泄
藥物在肝內(nèi)代謝后，可生成極性大、水溶性高的代謝物(如與葡萄糖醛酸結(jié)合)，從膽道隨膽汁排至十二指腸，然后隨糞便排出體外。如紅霉素、利福平等可大量從膽道排泌，并在膽汁中濃縮，在膽道內(nèi)形成較高的藥物濃度，從而有利于肝膽系統(tǒng)感染的治療。
肝腸循環(huán)(hepato-enteral circulation)是指某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為極性較大的代謝產(chǎn)物，并自膽汁排出后，又在小腸中被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，再被小腸重新吸收進(jìn)入體循環(huán)的過程。一些肝腸循環(huán)明顯的藥物(如洋地黃毒苷、地高辛、地西泮)，其血漿t1/2 將會(huì)明顯延長(zhǎng);反之，切斷肝腸循環(huán)可加速藥物的排泄。
三、其他排泄途徑
許多藥物還可隨唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄到體外。乳汁的pH 略低于血漿，所以弱堿性藥物(如嗎啡、阿托品等)可以較多的自乳汁排泄，使哺乳嬰兒因此受累;胃液中酸度較高，所以某些生物堿(如嗎啡等)即便是注射給藥，也可向胃液擴(kuò)散，所以洗胃是該類藥物中毒的治療措施及診斷依據(jù)之一;由于藥物可自唾液排泄，而唾液又易于采集，所以現(xiàn)在臨床上還可以唾液代替血液標(biāo)本進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)。
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