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藥物的體內(nèi)變化- 吸收
藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為吸收(absorption)。藥物吸收的速度和程度會(huì)直接影響藥物作用的起始時(shí)間和強(qiáng)弱，因此藥物吸收是藥物發(fā)揮作用的重要前提。 許多因素都可以影響藥物的吸收：如藥物的理化性質(zhì)、劑型、制劑和給藥途徑等。其中給藥途徑對(duì)吸收的影響最為重要，給藥途徑不同，可直接影響到藥物的吸收程度和速度。不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。血管內(nèi)直接給藥(如靜脈注射)因直接進(jìn)入血液，無吸收過程。
經(jīng)皮給藥
經(jīng)皮給藥(transdermal administration)是指將藥物涂擦于皮膚表面，經(jīng)完整皮膚吸收的給藥方式。傳統(tǒng)觀點(diǎn)認(rèn)為完整皮膚一般對(duì)藥物的吸收能力是很差的，僅少數(shù)脂溶性極強(qiáng)的有機(jī)溶劑或有機(jī)磷酸酯類才可以經(jīng)完整皮膚吸收，而發(fā)生中毒反應(yīng)。
但是，近年來研究發(fā)現(xiàn)有些藥物仍能經(jīng)皮吸收，尤其是在皮膚較單薄部位(如耳后、臂內(nèi)側(cè)、胸前區(qū)、陰囊皮膚等)或有炎癥等病理變化的皮膚。兒童的皮膚因含水量較高，經(jīng)皮膚吸收的速率也比成年人快。特別是當(dāng)藥物中再加入了促皮吸收劑，如氮酮(azone)、二甲基亞砜、月桂酸等制成貼皮劑或軟膏，經(jīng)皮給藥后都可達(dá)到局部或全身療效，如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等制成的貼皮劑就可被皮膚吸收，產(chǎn)生全身療效。貼皮藥還可制成緩釋劑型，以維持持久的作用，如硝酸甘油緩釋貼皮劑，每日只需貼一次，就可用于全日預(yù)防心絞痛發(fā)作。另外，祖國醫(yī)學(xué)的膏藥也是經(jīng)皮給藥而產(chǎn)生局部治療作用的。因此，經(jīng)皮給藥也不失為一種有效的給藥途徑。
藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟與意義
藥物的轉(zhuǎn)化過程一般分為兩個(gè)時(shí)相進(jìn)行：第Ⅰ時(shí)相是氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)過程。該過程可在藥物分子結(jié)構(gòu)中引入或暴露出一些極性基團(tuán)(如產(chǎn)生羥基、羧基、巰基、氨基等)，使藥物藥理活性減弱或消失，稱為滅活(inactivation);但也有極少數(shù)藥物被轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性，稱為活化(activation)，如糖皮質(zhì)激素潑尼松只有在體內(nèi)還原為潑尼松龍后，才具有藥理活性。第Ⅱ時(shí)相是結(jié)合(conjugation)過程，該過程可使藥物分子結(jié)構(gòu)中已暴露出來的極性基團(tuán)與體內(nèi)的其他化學(xué)成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共價(jià)鍵結(jié)合，使藥物分子生成更易溶于水且極性更高的代謝物，以利于藥物的徹底消除。
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