2015年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選復(fù)習(xí)資料(11)

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構(gòu)效關(guān)系

　　構(gòu)效關(guān)系(structure activity relationship)是指藥物的結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物可通過同一機(jī)制發(fā)揮作用，引起相似或相反的效應(yīng)。藥物結(jié)構(gòu)的改變，包括其基本骨架、側(cè)鏈長短、立體異構(gòu)(手性藥物)、幾何異構(gòu)(順式或反式)的改變可影響藥物的理化性質(zhì)，進(jìn)而影響藥物的體內(nèi)過程、藥效乃至毒性。了解藥物的構(gòu)效關(guān)系不僅有利于深入認(rèn)識藥物的作用，指導(dǎo)臨床合理用藥，對定向設(shè)計(jì)藥物結(jié)構(gòu)，研制開發(fā)新藥也意義重大。

影響藥物脂溶擴(kuò)散的主要因素

　�、倌っ娣e和膜兩側(cè)的濃度差。膜面積越大擴(kuò)散越快;藥物在脂質(zhì)膜的一側(cè)濃度越高，擴(kuò)散速度也越快，到膜兩側(cè)濃度相同時擴(kuò)散停止。

　�、谒幬锏闹苄�。即藥物的油/水分配系數(shù)，一般分配系數(shù)愈大，藥物溶入脂質(zhì)膜中越多，擴(kuò)散就越快。但由于藥物必須首先溶于體液才能抵達(dá)細(xì)胞膜，故水溶性太低也同樣不利于藥物通過細(xì)胞膜，所以藥物在具備脂溶性的同時，仍需具有一定的水溶性才能迅速通過脂質(zhì)膜。

　�、鬯幬锏慕怆x度。因?yàn)槌龢O少數(shù)極性分子的藥物(如毛花苷丙)外，絕大多數(shù)藥物都是弱酸性或弱堿性的非極性分子，所以藥物在溶液中都以非解離型和解離型兩種形式存在。只有非解離型藥物因其脂溶性大，才能溶入脂質(zhì)膜中，易于通過生物膜;而解離型藥物因脂溶性小，則不易通過生物膜，并被限制在膜的一側(cè)，形成所謂的離子障(iontrapping)。因而藥物的解離度是影響藥物脂溶擴(kuò)散的另一重要因素。

　�、芩幬锏膒Ka及藥物所在環(huán)境的pH最終將決定藥物的解離度，pKa和pH之間的關(guān)系可用Handerson-Hasselbach公式表示。

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