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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(8)

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栓劑基質(zhì)之水溶性基質(zhì)

  1.甘油明膠:

  (1)塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長藥物的療效。

  (2)常用量為水:明膠:甘油=10:20:70;其溶出速度與甘油、明膠、水的用量有關(guān)。

  (3)易霉變,應(yīng)加入抑菌劑,不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

  2.聚乙二醇(PEG):

  (1)低熔點基質(zhì):PEG1000∶PEG4000(96∶4)

  (2)高熔點基質(zhì):PEG1000∶PEG4000(75∶25)

  (3)為避免刺激性可加入20%的水

  (4)不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。水楊酸使其軟化,乙酰水楊酸與其形成符合物,巴比妥鈉等許多藥物可在聚乙二醇中析出。

  3.非離子型表面活性劑類:

  聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Myri52)與泊洛沙姆(Poloxamer)188.

栓劑的作用|特點

  1.全身作用:

  栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈小(距肛門處約2cm )藥物在吸收時不經(jīng)過肝臟的量愈多,一般為總給藥量的50%~75%.此外直腸淋巴系統(tǒng)對藥物有很好的吸收。

  2.全身作用栓劑的作用特點:

  (1)藥物不受胃腸pH或酶的破壞;

  (2)對胃有刺激的藥物可用直腸給藥;

  (3)藥物從直腸吸收可避免口服時受肝臟對藥物首過作用破壞,還可以減少藥物對肝臟的毒性和副作用;

  (4)直腸吸收比口服干擾因素少;

  (5)栓劑的作用時間比一般口服片劑長;

  (6)對不能或不愿吞服藥物的患者或兒童,直腸給藥比較方便;

  (7)對伴有嘔吐的患者是一種有效的用藥途徑。

  以速釋為目的的栓劑有:中空栓劑、泡騰栓劑。

  以緩釋為目的的栓劑有:滲透泵栓劑、微囊栓劑、凝膠栓劑。

  即有速釋又有緩釋部分的雙層栓劑。

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