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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(3)

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鉀通道阻滯劑

  鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)為白色至微黃色結(jié)晶性粉末,無臭,無味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶,m.P.158~162℃。

  本品能選擇性地?cái)U(kuò)張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,減慢心率。用于陳發(fā)性心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)、室上性心動(dòng)過速及室性心律失常。其主要代謝物為Ⅳ一去乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,延長心肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。

  本品結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺素代謝。

  多非利特(Dofetilide)是一種特異性的鉀通道阻滯劑,可延長動(dòng)作電位的時(shí)間及有效不應(yīng)期,但不影響心臟傳導(dǎo)速度?芍委熀皖A(yù)防房性心律失常,如房顫、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。本品也有促室性心律失常作用,可誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。

維生素K類

  1.維生素K類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和理化性質(zhì)

  維生素K類是一類萘醌結(jié)構(gòu)的具有凝血作用的化合物的總稱。維生素K的基本結(jié)構(gòu)是2-甲基-1,4-萘醌,c-3上帶有不同的側(cè)鏈。維生素K在肝臟內(nèi)參與合成凝血酶原,促進(jìn)血漿凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。當(dāng)維生素K缺乏時(shí),將導(dǎo)致凝血酶原和上述凝血因子減少而出血。

  維生素K除廣泛存在于食物中,還可由人體腸道中的大腸桿菌合成并被吸收利用,故一般不會(huì)出現(xiàn)維生素K缺乏癥。但新生兒的腸道無細(xì)菌或長期使用廣譜抗菌藥,導(dǎo)致腸內(nèi)菌群失調(diào)時(shí),需要用維生素K治療。

  2.維生素K類代表藥物

  維生素K1(Vitamin Kl)為黃色至橙色透明的黏稠液體,無臭或幾乎無臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。

  本品分子中有兩個(gè)手性中心,為側(cè)鏈c一7和c—ll,且有順反異構(gòu)體。

  本品在臨床上用于防治因維生素K缺乏所致的出血癥,如新生兒出血、長期口服抗生素所致的出血癥等。

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