2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（26）

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其他抗感染藥

　　小檗堿以三種形式存在，即季銨堿式、醇式和醛式。其中以季銨堿式最穩(wěn)定，多以此形式存在，可離子化，親水性強，所以能溶于水，難溶于有機溶劑。醇式和醛式具有一般生物堿的性質(zhì)。

　　鹽酸小檗堿臨床主要用于由痢疾桿菌、葡萄球菌和鏈球菌引起的細菌性痢疾及胃腸炎，亦可用于眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎等的外用治療。

　　鹽酸林可霉素(Lmcomydn lIydrochloride)又名潔霉素。林可霉素是由鏈霉菌(Streptomyes lin- colnensis)或4-1024發(fā)酵產(chǎn)生的抗生素，有A、B兩種組分，鹽酸林可霉素為A組分。

　　磷霉素(Fosfomycin)為結(jié)構(gòu)最小的抗生素，可以從Streptomyces Fradiae等多種鏈霉菌培養(yǎng)液中分離得到，現(xiàn)已人工合成，臨床上使用其鈉鹽供注射，而鈣鹽供口服。兩者都為白色結(jié)晶性粉末，水中的溶解度較好，其pH在8～10.5且穩(wěn)定。

　　甲硝唑(Metronidazole)為硝基咪唑類化合物，其發(fā)揮抗微生物作用的機制可能是通過其分子中的硝基，在元氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物的死亡。在無氧環(huán)境中顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。

其他抗病毒藥

　　臨床上使用的其他主要抗病毒藥物還有利巴韋林(Ribavirin)、鹽酸金剛烷胺(Amantadine Hydr0— chloride)、鹽酸金剛乙胺(Rimantadine Hydrochloride)、膦甲酸鈉和磷酸奧司他韋(Osehamivir Phos. phate)。

　　利巴韋林(Ribavirin)為廣譜抗病毒藥，體內(nèi)和體外的實驗表明對RNA和DNA病毒都有活性，對多種病毒例如呼吸道合胞病毒、副流感病毒、單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒等有抑制作用。對A型和B型流感病毒引起的流行性感冒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用。

　　從化學(xué)結(jié)構(gòu)看，利巴韋林可視為磷酸腺苷(AMP)和磷酸鳥苷(GMP)生物合成前體氨基咪唑酰氨核苷(AICAR)的類似物。利巴韋林易被細胞內(nèi)的嘌呤核苷激酶一磷酸化，繼之三磷酸化。所得利巴韋林一磷酸酯可以抑制單磷酸次黃嘌呤核苷(IMP)脫氫酶，從而抑制了GMP的生物合成。利巴韋林三磷酸酯抑制mRNA的5’端鳥嘌呤化和末端鳥嘌呤殘基的N7甲基化，并且與GTP和ATP競爭抑制 RNA聚合酶。

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