2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義（9）

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合成抗結(jié)核藥物

　　異煙肼(Isoniazid)又名雷米封，在酸或堿存在下，水解生成異煙酸和游離肼，游離肼的毒性較大，故變質(zhì)后不可再供藥用。光、重金屬、溫度、pH等因素均可加速水解反應(yīng)。

　　異煙肼的肼基具有較強還原性，可被多種弱氧化劑氧化。

　　異煙肼在包括病灶在內(nèi)的各種組織中均能很好吸收，它的大部分代謝物為失活物質(zhì)。

　　異煙肼為臨床上常用的抗結(jié)核藥，具有療效好、用量小、易于口服等優(yōu)點。常與鏈霉素、卡那霉素和對氨基水楊酸鈉合用，減少結(jié)核桿菌耐藥性的產(chǎn)生。

　　異煙腙(Ftivazide)是異煙肼與香草醛縮合生成的腙，其抗結(jié)核桿菌作用低于異煙肼，卻可解決對異煙肼耐藥性問題。

　　異煙腙的口服吸收率為90%，服后l～2h血清藥物濃度可達峰值;異煙腙在體內(nèi)主要通過乙�；安糠炙舛x。

　　異煙腙主要用于各型肺結(jié)核的進展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期，尚作用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等，本品常需和其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用，以增強療效和克服耐藥菌。

　　鹽酸乙胺丁醇(Ethambutol Hydrochloride)含兩個構(gòu)型相同的手性碳，有三個旋光異構(gòu)體，右旋體的活性是內(nèi)消旋體12倍，為左旋體的200～500倍，藥用為右旋體。

　　鹽酸乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應(yīng)，生成深藍色絡(luò)合物，此反應(yīng)可用于鑒別。

　　鹽酸乙胺丁醇主要用于治療對異煙肼、鏈霉素有耐藥性的結(jié)核桿菌引起的各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核，可單用，但多與異煙肼、鏈霉素合用。

　　對氨基水楊酸鈉(Sodium Aminosalicylate)對結(jié)核桿菌的對氨基苯甲酸合成起抑制作用，抑制其生長。

　　吡嗪酰胺(Pyrazinamide)為在研究煙酰胺時發(fā)現(xiàn)的抗結(jié)核桿菌藥物，是煙酰胺的生物電子等排體，作為煙酰胺的抗代謝物，干擾DNA的合成。

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