2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》精選復習講義（7）

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其他合成鎮(zhèn)痛藥

　　鹽酸布桂嗪(Bucinnazine Hydrochloride)又名強痛定，是阿片受體的激動一拮抗劑。本品鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快，一般注射后lomin起效。臨床上用于各種疼痛，如神經痛、手術后疼痛、腰痛、灼燒后疼痛、排尿痛及腫瘤痛。偶有惡心或頭暈、困倦等，停藥后即消失，連續(xù)使用本品可致耐受和成癮，故不可濫用。

　　鹽酸曲馬多(Tramadol Hydrochloride)是微弱的μ阿片受體激動劑，結構中2-[(二甲氨基)甲基]與1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲馬多分子中有兩個手性中心，臨床用其外消旋體。(+)-曲馬多主要抑制5-HT(5-羥色胺)重攝取，同時為弱μ受體激動劑，對μ受體的親和性約相當嗎啡的l/3800，而(-)-曲馬多是去甲腎上腺素重攝取抑制劑和腎上腺素α2受體激動劑，(±)-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補性作用，ED50比嗎啡大9倍。

　　曲馬多在體內經肝臟CYP2D6酶代謝生成O-去甲基曲馬多，對μ、δ、κ受體親和力增加。鎮(zhèn)痛作用為曲馬多的2～4倍，為嗎啡的l/35。曲馬多經口服、直腸、靜脈或肌內注射給藥，短時間應用曲馬多較少出現(xiàn)呼吸抑制或便秘，幾無成癮性，可代替嗎啡用于中度至重度術后或慢性疼痛的鎮(zhèn)痛。曲馬多的鎮(zhèn)痛作用顯著，用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲馬多對呼吸抑制的作用小，成癮性也小。

作用于阿片受體的鎮(zhèn)痛藥

　　(一)嗎啡生物堿

　　鹽酸嗎啡(Morphine Hydrochloride)從植物罌粟(papaver somniferum)的漿果濃縮物即阿片中可提取得到粗品嗎啡，經精制后成鹽酸鹽，供作藥用。

　　嗎啡是具有菲環(huán)結構的生物堿，是由5個環(huán)稠合而成的復雜立體結構，含有5個手性中心，5個手性中心分別為5R，6S，9R，13S，14R。5個環(huán)稠合的方式為：B/C環(huán)呈順式，C/D環(huán)呈順式，C/E環(huán)呈反式，這樣的稠合方式使嗎啡環(huán)的立體構象呈T型。有效的嗎啡構型是左旋嗎啡，其水溶液的[α]一98°。而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。左旋嗎啡對所用的疼痛都有效，但是容易成癮。左旋嗎啡還具有呼吸抑制、血壓降低、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難等副作用。

　　(二)半合成鎮(zhèn)痛藥

　　自1833年嗎啡用于臨床后，其副作用逐步顯現(xiàn)出來。尤其在連續(xù)使用時易產生耐受和成癮性。另外，在治療劑量時還可造成呼吸抑制、血壓降低、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難及嗜睡等。因此，對嗎啡進行結構改造，以尋找成癮性小、不良反應少的替代品。

　　(三)合成鎮(zhèn)痛藥

　　合成鎮(zhèn)痛藥按化學結構類型主要可分為：嗎啡喃類、苯嗎喃類、哌啶類和氨基酮類。

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