2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》精華輔導(dǎo)(28)

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微型膠囊

　　一、概述

　　——將固態(tài)或液態(tài)藥物(囊心物)包裹在天然或合成高分子材料(囊材)中而形成的微小囊狀物稱微囊。

　　直徑：1-5000um

　　——特點：

　�、偬岣咚幬锏姆�(wěn)定性

　　②掩蓋藥物的不良嗅味

　�、鄯乐顾幬镌谖改c道失活，減少刺激

　�、芸刂扑幬锏尼尫�

　�、菔挂簯B(tài)藥物固體化

　　⑥減少藥物配伍變化

　�、呤顾幬餄饧诎袇^(qū)

　　二、常用囊材、微囊化方法及質(zhì)量評價方法

　　(一)常用囊材

　　1.天然高分子囊材

　�、倜髂z 一種兩性的、親水性的高分子電解質(zhì)(蛋白質(zhì))

　　——酸法明膠(A型) 溶液pH3.8-6;等電點7-9

　　——堿法明膠(B型) 溶液pH5-7.4;等電點4.7-5

　　根據(jù)藥物對酸堿性的要求選用

　�、诎⒗z 常和明膠合用

　�、酆Ｔ逅猁} 多糖結(jié)構(gòu)。通常為鈣或鎂鹽，不溶于水。鈉鹽溶于水，因此制備時先用用海藻酸鈉包裹，然后加CaCl2固化成囊

　　④殼聚糖 氨基多糖，甲殼素脫乙酰產(chǎn)物，水、有機(jī)溶劑均難溶，可溶于酸水。生物可降解性

　�、莸鞍最� 人或小牛血清白蛋白，生物可降解性。

　　2.半合成高分子囊材(纖維素類)

　�、貱MC-Na 陰離子型高分子電解質(zhì)，常與明膠合用

　�、诖姿崂w維素酞酸酯(CAP) 腸溶性囊材

　　③EC 水不溶，多種藥物的囊材

　�、躆C

　　3.合成高分子囊材

　　——生物不可降解型 聚酰胺、硅橡膠

　　——生物可降解型 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、乙交

　　酯丙交酯共聚物

　　(二)微囊化方法

　　1.物理化學(xué)法(相分離法) 是目前主要方法之一

　　——在囊心和囊材的混合液中加入另一種物質(zhì)或不良溶劑，或使囊材溶解度降低而凝聚并包裹在囊心物周圍，形成一個新相，從液相中分離出來

　　——又分為以下幾種方法

　　①單凝聚法 在囊材溶液中加入絮凝劑，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊。

　　——常用絮凝劑：硫酸鈉、乙醇、丙酮

　　——會解凝聚，常加交聯(lián)固化劑甲醛固化成囊

　�、趶�(fù)凝聚法 采用兩種帶相反電荷的高分子材料作復(fù)合囊材，一定條件下，兩種囊材發(fā)生正負(fù)電的結(jié)合而凝聚成囊。

　　如明膠-阿拉伯膠，在明膠等電點以上時，溶液中均為負(fù)電，當(dāng)pH降至4以下時，明膠開始荷正電，和帶負(fù)電的阿拉伯膠吸附、凝聚、包裹、成囊

　　——是經(jīng)典的微囊化方法

　�、廴軇�-非溶劑法 囊材溶于某溶劑中，加入一種囊材不溶的溶劑，使囊材溶解度下降，凝聚、包裹、成囊④改變溫度法 高溫溶解，低溫凝聚

　　⑤液中干燥法(溶劑揮發(fā)法) 將乳濁液分散相中的溶劑去除以制備微囊的方法

　　2.物理機(jī)械法

　�、賴婌F干燥法 囊心物溶解，制得微球

　　囊心物不溶，制得微囊

　�、趪婌F凝結(jié)法 囊心物分散到熔融的囊材中，噴霧到冷氣流中凝聚成囊(脂肪酸、脂肪醇)

　　③空氣懸浮法 原理同包衣，粒徑35-5000um

　　4.化學(xué)法

　�、俳缑婵s聚法 ②輻射交聯(lián)法

　　(三)微囊中藥物的釋放(略)

　　(四)質(zhì)量評價方法

　　1.形態(tài)與粒徑 圓形、橢圓形;粒徑大小適合，分布均勻

　　2.含量測定

　　3.包封率和載藥量

　　4.微囊中藥物的釋放速率

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