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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(26)

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解熱鎮(zhèn)痛藥

  一、 水楊酸類 :可成鹽、成酯、成酰胺飾

  阿司匹林(乙酰水楊酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑

  性質(zhì):1、水液酸性,潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣),進(jìn)一步氧化變色。

  2、加水煮沸,三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏

  二、 苯胺類 : 解熱鎮(zhèn)痛,無消炎作用

  對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛):N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑

  性質(zhì):1、45 C下穩(wěn)定,潮濕、酸性、堿性易水解,進(jìn)一步氧化變色。

  2、三氯化鐵反應(yīng)。 檢查中間產(chǎn)物對(duì)氨基酚 (芳伯胺基反應(yīng))

  三、 吡唑酮類

  安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物

  性質(zhì):1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧劑,通惰性氣體。干燥保存。

  2、吡唑酮類氧化顯色反應(yīng):加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。

  3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ,發(fā)出甲醛特臭。

  貝諾酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前藥, 對(duì)胃無刺激,適用于兒童。

  性質(zhì): 堿性下易水解為對(duì)氨基苯酚,有重氮化反應(yīng),干燥保存。

非甾體抗炎藥(酸性)

  一、 3,5–吡唑烷二酮

  羥布宗(羥基保泰松):4-丁基-1-(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎,治療關(guān)節(jié)炎

  二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類

  三、芳基烷酸類

  1、苯乙酸類(芳基乙酸)

  吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲;)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

  鑒別反應(yīng): 酰胺鍵:重鉻酸鉀紫色; 亞硝酸鈉綠色。 強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解,PH2-8穩(wěn)定

  作用:主用于對(duì)水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎,發(fā)熱等。

  雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應(yīng) 作用強(qiáng)無積蓄

  非諾洛芬鈣:消炎強(qiáng)于阿,鈣鹽對(duì)胃刺激小。 酮洛芬:高效解熱藥,比阿強(qiáng)150倍。

  2、苯丙酸類(芳基丙酸)

  布洛芬(異丁苯丙酸):2-(4-異丁基苯基)丙酸 2個(gè)手性C,用消旋體

  性質(zhì):與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。 比阿司匹林強(qiáng)16-32倍

  芬布芬:3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸 12—17h

  萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構(gòu)型 同上,緩解輕度至中度疼痛。

  四、1,2 –苯并噻嗪類

  吡羅昔康:4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物

  性質(zhì):芳香羥基(三氯化鐵反應(yīng))和酰胺。 作用時(shí)間長,45h

  第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥

  一、抗痛風(fēng)發(fā)作藥 吲哚美辛 保泰松

  二、尿酸排泄劑 丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸 高尿酸痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

  三、尿酸合成阻斷劑 別嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病

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