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控釋制劑原理
一般是先制成含藥片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技術(shù)在膜上打若干小孔。病人服用后,藥片與體液接觸,水從半透膜進(jìn)入片芯,使藥物溶解,當(dāng)藥片內(nèi)部的滲透壓高于外部時(shí),藥物便從小孔中徐徐流血而奏良效。
如防心絞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,僅能維持療效30分鐘左右。而采用其控釋貼劑(由保護(hù)層、粘合層、控釋膜、藥物庫和鋁箔等組成),藥物借助滲透壓,通過微孔型的半透膜,以恒定速度持續(xù)釋放出來,經(jīng)皮膚吸收進(jìn)入血液,可保持平穩(wěn)的藥物治療濃度,故每天只需給藥1次,就能維持療效24小時(shí)左右。使用該控釋劑既可減少用藥次數(shù),又可提高、延長療效,并降低副反應(yīng),還可預(yù)防夜間心絞發(fā)作。尤其當(dāng)病人出差、旅游或野外工作時(shí)使用,更能解除后顧之憂。
服用控釋片劑時(shí)需用水吞服,嚴(yán)禁嚼碎或擊碎分次使用。
凝膠劑
(一)概念和分類
——藥物和適宜輔料制成的均一、混懸或乳劑型乳膠
稠厚液或半固體制劑
——單相分散系統(tǒng):又稱水凝膠或油性凝膠
——雙相分散系統(tǒng):又稱混懸型凝膠(氫氧化鋁凝膠)
(二)常用基質(zhì)
1. 卡波姆 高分子聚合物:丙烯酸和丙烯基蔗糖酯
常用規(guī)格:934、940、941(按黏度分)
特點(diǎn):水中迅速溶脹,酸性,黏度隨pH上升而增加
可成透明和半透明的凝膠
2. 纖維素衍生物 常用2-6%的MC、CMC-Na
(三)制備
(四)質(zhì)量檢查和包裝儲(chǔ)存(略)
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