2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(22)

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口服降糖藥

　　根據(jù)作用機(jī)制分四類：

　　(一)胰島素分泌促進(jìn)劑

　　(二)胰島素增敏劑

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

　　(四)醛糖還原酶抑制劑

　　(一)胰島素分泌促進(jìn)劑

　　按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為磺酰脲類和非磺酰脲類

　　1)甲苯磺丁脲

　　1.磺酰脲類

　　化學(xué)名：N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

　�、� 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性

　�、� 脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解

　�、鄱绦Щ酋ｋ孱惤堤撬�

　�、芨文I功能不良者忌用

　　2)格列本脲

　　化學(xué)名：N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基) 羰基] 氨基] 磺�；鵠 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

　�、俚诙江h(huán)上磺�；鶎ξ灰胼^大結(jié)構(gòu)，脲基末端都帶有脂環(huán)或含氮脂環(huán)

　　②羥基化代謝產(chǎn)物仍有活性，腎功能不良者因排除減慢可能導(dǎo)致低血糖，老年患者要慎用

　　3)格列美脲

　　用于Ⅱ型糖尿病，可和胰島素同用，節(jié)省胰島素

　　4)格列齊特

　　用于輕、中度II型糖尿病

　　5)格列吡嗪

　　促進(jìn)分泌胰島素，增強胰島素對靶組織的作用，降低餐后高血糖

　　2.非磺酰脲類

　　瑞格列奈

　�、偈前奔柞＜谆郊姿岬难苌�

　�、诤幸皇中蕴荚�，S(+)構(gòu)型活性強于R(-)

　　③構(gòu)象分析其優(yōu)勢構(gòu)象呈U型，其中疏水性支鏈處于U型的頂部，U型的底部是酰胺鍵，無活性的類似物不呈現(xiàn)此構(gòu)象

　�、苡糜冖蛐吞悄虿　⒗夏晏悄虿』颊�

　　(二)胰島素增敏劑

　　按結(jié)構(gòu)分兩類

　　1、噻唑烷二酮類;2、雙胍類

　　1.噻唑烷二酮類

　　馬來酸羅格列酮

　　作用機(jī)制：直接針對胰島素抵抗而增加胰島素的敏感性

　　①高選擇性過氧化酶體-增殖系統(tǒng)活化受體γ

　　(PPARγ)激動劑

　�、� 副作用引起肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高

　　2.雙胍類

　　此類中廣泛使用的是毒性較輕的二甲雙胍

　　二甲雙胍

　　化學(xué)名為 1,1-二甲基 雙胍鹽酸鹽

　�、僖兹苡谒�

　　② 具有高于一般脂肪胺的強堿性

　�、蹘缀跞恳栽陀赡蚺懦觯虼四I功能損害者禁用，老年人慎用

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

　　抑制α-葡萄糖苷酶的活性，減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度及吸收

　　1.阿卡波糖

　�、俚途厶�，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后階段

　�、跇�(gòu)效關(guān)系表明：其活性部位包括取代的環(huán)己烷和4-氨基-D-葡萄糖

　�、叟R床應(yīng)用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

　　2.伏格列波糖

　　是氨基糖類似物(氨基醇)

　　3.米格列醇

　�、俳Y(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用

　　②高劑量時，則出現(xiàn)明顯飽和狀態(tài)

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