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抗瘧藥
抗瘧藥的結(jié)構(gòu)分類(4個(gè)標(biāo)題)
一、喹啉醇類
二、氨基喹啉類
三、2,4-二氨基嘧啶類
四、青蒿素類
一、喹啉醇類
1.二鹽酸奎寧
(1)喹啉和喹核堿環(huán)相連
(2)四個(gè)手性碳，活性各不相同
奎寧(3R,4S,8S, 9R)抗瘧藥
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是鈉通道拮抗劑
(4)大劑量，有金雞鈉反應(yīng)
2.本芴醇(新)
化學(xué)名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(對(duì)-氯苯亞甲基)-4-芴甲醇
惡性瘧疾
二、氨基喹啉類
1.磷酸氯喹
化學(xué)名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽
(1)作用機(jī)制：
插入瘧原蟲DNA雙螺旋之間，形成復(fù)合物，影響DNA復(fù)制
(2)一個(gè)手性碳，異構(gòu)體的活性相同，但d-構(gòu)型毒性低，臨床用外消旋體
(3)代謝物為N-去乙基氯喹，有活性
(4)抗瘧，還可用于阿米巴、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡
2.磷酸伯氨喹
化學(xué)名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽
(1)8-氨基喹啉衍生物
(2)防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播
(3)注射引起低血壓，只能口服
三、2,4-二氨基嘧啶類
乙胺嘧啶
化學(xué)名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
1.具弱堿性
2.與碳酸鈉熾灼后，水溶液顯氯離子反應(yīng)
3.二氫葉酸還原酶抑制劑，用于預(yù)防瘧疾
和該酶抑制劑磺胺多辛復(fù)合制劑，雙重作用
4.作用持久，維持一周
四、青蒿素類(天然產(chǎn)物來源)
(一)青蒿素
1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：
(1)含倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)
(2)有含過氧鍵的七元環(huán)
(3)10位羰基
2.代謝產(chǎn)物：雙氫青蒿素
抗瘧活性強(qiáng)
3.構(gòu)效關(guān)系：
(1)內(nèi)過氧化物對(duì)活性是必需的，且活性歸于內(nèi)過氧化物 - 縮酮- 乙縮醛 -內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)
(2)疏水基團(tuán)的存在和過氧化橋的位置對(duì)活性重要
(3)10位羰基被還原為雙氫青蒿素，活性大于青蒿素
(4)雙氫青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗瘧活性
(二)蒿甲醚
青蒿素結(jié)構(gòu)改造的產(chǎn)物，作用比青蒿素強(qiáng)
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