2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(16)

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唑類(lèi)抗真菌藥

　　一、分類(lèi)：咪唑　　　　　　　　　　三氮唑

　　二、作用機(jī)制：

　　抑制真菌細(xì)胞色素P-450 ，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，細(xì)胞死亡。

　　三、常用藥物

　　1.硝酸咪康唑

　　咪唑類(lèi)

　　化學(xué)名：1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

　　深部感染，廣譜

　　2.酮康唑

　　化學(xué)名：順-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

　　有肝毒性

　　除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌

　　3.氟康唑

　　化學(xué)名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇。

　　特點(diǎn)：口服生物利用度高，可穿透中樞，抗真菌譜。

　　4.克霉唑

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。

　　5.伊曲康唑

　　四、唑類(lèi)抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系

　　1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強(qiáng)

　　2.氮唑環(huán)1位相連取代基

　　3.Ar為苯環(huán)時(shí)，4位或2位有負(fù)電性取代基

　　(鹵素)活性好

　　4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。

　　R1為醇(氟康唑)，深部首選

　　5.有立體化學(xué)要求

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