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利尿藥
作用:影響原尿中Na+-K+-2Cl-等電解質(zhì)、水的重吸收,促進(jìn)其排出,減少血容量,降血壓
按作用機(jī)制分六類:
一、滲透性利尿藥 (考綱無要求)
碳酸酐酶抑制劑
鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑
二、碳酸酐酶抑制劑
乙酰唑胺
磺酰胺結(jié)構(gòu)
長期用導(dǎo)致尿液堿化,體液酸性,酸中毒
利尿作用差,治療青光眼、腦水腫
三、Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑
1.呋噻米
化學(xué)名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺;)-4-氯苯甲酸
、倩酋0方Y(jié)構(gòu)會酸性水解,不可與酸性藥物配伍
、谒猱a(chǎn)物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸
、鄞貼aCl排泄治療水腫 還有溫和降壓作用
2.依他尼酸
化學(xué)名:[2,3-二氯-4-(2-亞甲基丁酰基)苯氧基]乙酸
、俳Y(jié)構(gòu)特征:α、β不飽和酮
、趶(qiáng)堿加熱,亞甲基分解生成甲醛,有變色反應(yīng)
、蹚(qiáng)利尿藥,慎用,引起電解質(zhì)紊亂,需補(bǔ)氯化鉀
四、Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑
1.氫氯噻嗪
化學(xué)名:6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物
、俸瑑蓚磺酰胺 弱酸性,2位N上H酸性強(qiáng)
、谒芤阂姿忾_環(huán)(磺酰胺的水解)
③具降壓作用,和降壓藥合用
2.氯噻酮
①結(jié)構(gòu)特點:與噻嗪類相似含磺酰胺
、谧饔锰攸c:長效(2~3天)
③增加Na+、Cl—、K+排出,易缺鉀
、茉袐D、哺乳期婦女慎用
五、腎內(nèi)皮細(xì)胞Na+通道抑制劑
1.氨苯蝶啶(新)
蝶啶結(jié)構(gòu),代謝產(chǎn)物有活性
2.阿米洛利(新)
吡嗪結(jié)構(gòu),認(rèn)為是蝶啶的開環(huán)衍生物
保鉀排鈉
六、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑
螺內(nèi)酯
1.結(jié)構(gòu)特征:甾體,3酮,4烯,7乙酰硫基,17位螺內(nèi)酯
化學(xué)名:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯
2.化學(xué)性質(zhì):空氣中穩(wěn)定
3.代謝:脫乙酰巰基,生成坎利酮(活性代謝物)和坎利酮酸(無活性)
4.副作用:因保鉀利尿,高血鉀者忌用
心血管系統(tǒng)綜合練習(xí)
A型題
15.下列哪個藥物是磷酸二酯酶抑制劑
A.
B.
C.
D.
E.
[答疑編號911240101] 【答案】E
B型題
A.氟伐他汀 B.呋噻米 C.硝酸異山梨酯 D.鹽酸地爾硫 E.利血平
1.在光熱下可在3位發(fā)生差向異構(gòu)化
[答疑編號911240102] 【答案】E
2.作用機(jī)理是釋放NO血管舒展因子
[答疑編號911240103] 【答案】C
3.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
[答疑編號911240104] 【答案】 A
4.鈣通道阻滯劑類抗心絞痛藥
[答疑編號911240105] 【答案】D
X型題
101.下列哪些性質(zhì)與卡托普利相符
A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心
B.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有巰基,遇光在水溶液中可發(fā)生自動氧化生成二硫化合物
C.為抗心律失常藥 D.為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,用于治療高血壓癥
E.有類似蒜的特臭,在水中可溶解
[答疑編號911240106] 【答案】ABDE
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