2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(14)

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抗心律失常藥

　　按治療用途分類：分6章

　　抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、 血脂調(diào)節(jié)、抗心絞痛、利尿

　　各種作用機制： 受體、酶、離子通道 (考點)

　　綜合出題 一藥多種用途

　　特指治療心動過速型的心率失常

　　按電生理規(guī)律和藥物作用機制分四類：(表)

　　I：鈉通道阻滯劑(IA IB IC)

　　II：β-受體阻斷劑(在18章“洛爾”)

　　III：鉀通道阻滯劑

　　IV：鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)

　　一、鈉通道阻滯劑

　　1.奎尼丁

　　抗瘧藥奎寧的非對映異構(gòu)體

　　奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)抗瘧藥，還是鈉通道拮抗劑

　　2.鹽酸普魯卡因胺

　　麻醉藥普魯卡因(酯)結(jié)構(gòu)改造(酰胺)，抗心率失常

　　代謝產(chǎn)物N-乙酰化(有活性)半衰期長，使用注意

　　3.鹽酸利多卡因

　　是麻醉藥，后用作抗心率失常

　　N-脫單乙基代謝物對中樞毒性大

　　4.鹽酸美西律

　　化學(xué)名：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽

　　結(jié)構(gòu)類似利多卡因，醚鍵代替酰胺鍵

　　抗心律失常、局麻雙重作用

　　堿性尿中解離度小，血藥濃度升高，不和堿性藥合用

　　中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，需監(jiān)測

　　5.鹽酸普羅帕酮(新)

　　Ic類抗心律失常

　　化學(xué)名：3-苯基-1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽

　　R和S兩個異構(gòu)體藥效和藥代動力學(xué)存在立體選擇性

　　代謝產(chǎn)物5-羥基化 N-去丙基產(chǎn)物有活性

　　血藥濃度個體差異大，應(yīng)個體化給藥

　　除鈉通道阻滯，有輕度β-受體拮抗作用

　　二、鉀通道阻滯劑

　　鹽酸胺碘酮

　　化學(xué)名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基〕甲酮鹽酸鹽

　　代謝產(chǎn)物氮脫乙基，有活性，作用時間長

　　碘原子影響甲狀腺素代謝

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