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擬腎上腺素藥物
藥理作用
激動α1 受體興奮(血壓↑,抗休克 )
激動中樞α2(降血壓)
激動β1 受體(強心,抗休克)
激動β2 受體(平喘,改善微循環(huán),25章)
基本結(jié)構(gòu)
β-苯乙胺
腎上腺素
兒茶酚胺
一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物
1.腎上腺素
、賰翰璺影坊窘Y(jié)構(gòu)3,4-二羥基苯乙胺易氧化
、谝粋手性碳(內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體)
③左旋體,放置會外消旋化,注意pH
作用:α β受體激動作用,抗休克、哮喘
2.重酒石酸去甲腎上腺素
化學(xué)名:(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物
化學(xué)性質(zhì):
、僖籽趸 具有鄰苯二酚(兒茶酚),共性
遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化,產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅,繼而氧化為棕色的多聚體。
、谝粋手性碳,臨床上用R構(gòu)型(左旋體),比S構(gòu)型(右)活性強,加熱會消旋化失效
配制和儲存避加熱
、鄞x
擬腎上腺素藥物的代謝有類似性
3.鹽酸異丙腎上腺素
化學(xué)名:4-[ (2-異丙氨基-1-羥基)乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽
特點:
①有1個手性碳,左旋活性 > 右
②具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)易氧化
制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光
、劭诜䶮o效, 只激動β 受體,支氣管擴(kuò)張、興奮心臟
4.鹽酸多巴胺
化學(xué)名:4-(2- 氨基乙基 )-1,2-苯二酚鹽酸鹽
、賰翰璺影方Y(jié)構(gòu)易氧化變色
、诙喟桶肥荏w激動劑,體內(nèi)合成去甲及腎上腺素的前體
③被酶代謝(單胺氧化酶和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶),口服無效。 極性大,不產(chǎn)生中樞作用
5.鹽酸多巴酚丁胺
化學(xué)名:4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羥苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽
、1個手性碳,兩個異構(gòu)體,均激動β1受體
、谧笮w激動α1受體,右旋體拮抗α1受體,故用消旋體
二、非兒茶酚類擬腎上腺素
非3,4-二羥基苯乙胺
1.重酒石酸間羥胺
、 兩個手性碳
、 加強心臟收縮,抗休克
2.鹽酸克侖特羅
、俳Y(jié)構(gòu):3,5二氯 ,不易氧化,N叔丁基
、诓灰妆幻讣谆,口服有效
③作用:松弛支氣管治哮喘
、芩酌笆萑饩
3.鹽酸氯丙那林
結(jié)構(gòu)類似異丙腎上腺素,苯環(huán)鄰Cl
β受體激動劑,治療哮喘
規(guī)律:治療哮喘,N上取代基為叔丁基,異丙基
苯丙胺結(jié)構(gòu),冰毒原料。屬特殊管理!
鹽酸麻黃堿
化學(xué)名:( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
化學(xué)性質(zhì):
、賶A性,成鹽 易溶于水)
、跓o酚羥基結(jié)構(gòu),性質(zhì)穩(wěn)定,不易氧化
、壑夤軘U(kuò)張可平喘,減輕鼻充血
三、用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物
α受體激動劑(抑制交感神經(jīng)沖動輸出,血壓↓ )
可樂定(21章)
甲基多巴(21章)
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