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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(10)

來源：考試吧　2014-09-05 8:48:28　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試將于10月18、19日進行，考試吧為您準備了“2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點”，以方便廣大考生順利備考。

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巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系

　　1 藥物分子的理化性質(zhì)對活性的影響

　　§ pH 影響：巴比妥酸和單取代的巴比妥酸的酸性較強，在生理環(huán)境pH=7.4的情況下，100%的解離，不能通過血腦屏障，沒有活性。二取代物的酸度降低，進入體內(nèi)后，部分以分子形式存在，可以越過血腦屏障，呈現(xiàn)活性，臨床使用的藥物pH=7.1-8.1范圍內(nèi)。

　　§ logP 影響：巴比妥酸的5-位的取代基影響脂水分配系數(shù)。當取代基的碳原子數(shù)目之和為7-8時，作用強，起效快;當大于10時，親脂性過強，出現(xiàn)驚厥作用。

　　2 體內(nèi)代謝對作用時間的影響

　　§ 巴比妥類藥物的代謝是通過CYP450酶和水解酶作用下完成的，越容易代謝，作用時間愈短。

　　§ 當5-位的取代基為支鏈或芳環(huán)時，易于代謝，屬于短時催眠藥;當N原子上存在烷基時，作用時間長。

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