2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(9)

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吸入性麻醉藥

　　1 吸入性麻醉藥的種類：

　　§ 笑氣(N2O):1844年用于臨床，含N2O 80-85%的氧氣的混合物麻醉作用較佳，但由于氧氣的濃度低于20%，容易產(chǎn)生缺氧癥，屬于輔助麻醉藥。性質(zhì)穩(wěn)定，在體內(nèi)不發(fā)生化學(xué)轉(zhuǎn)化，大部分由呼氣排出體外。

　　§ 乙醚：1842年用于臨床，具有較好的鎮(zhèn)痛和肌肉松弛作用。但保存時易燃、易爆和產(chǎn)生過氧化物;使用對呼吸道黏膜有刺激性作用，支氣管的黏液分泌增多，影響呼吸。麻醉誘導(dǎo)時間長，給藥后蘇醒的速度慢�，F(xiàn)在以很少用于臨床。

　　§ 短鏈的脂肪烴類：包括烷、烯、炔均具有一定的麻醉作用，一般是隨鏈的增長，麻醉作用增強(qiáng)，但存在心血管系統(tǒng)毒性。臨床曾使用的是環(huán)丙烷和氯仿。

　　§ 氟代烴和醚類：烴和醚化合物中引入鹵原子，可降低易燃性，增強(qiáng)麻醉作用�，F(xiàn)在臨床使用的主要有：氟烷(CF3CHBrCl)、甲氧氟烷(CH3OCF2CHCl2)、恩氟烷(CHF2OCF2CHFCl)、異氟烷(CHF2O- CHClCF3)、七氟烷(CH2FOCH(CF3)2和地氟烷(CHF2OCHFCF3)

　　2 吸入性麻醉藥的理化性質(zhì)與藥效的關(guān)系

　　§ 通過吸入方式給藥時，首先進(jìn)入肺組織，藥物在肺泡達(dá)到平衡后，經(jīng)肺泡膜交換進(jìn)入血液，在血液中達(dá)到飽和后，通過血液循環(huán)進(jìn)入中樞神經(jīng)和大腦。

　　§ 藥物的理化性質(zhì)和藥物在脂質(zhì)和血液中溶解度，與到達(dá)大腦中的作用部位濃度有關(guān)，因此影響藥物的麻醉效果。

　　§ 影響麻醉效果的理化性質(zhì)包括：肺泡的最低有效濃度(MAC)、血/氣分配系數(shù)和油/氣分配系數(shù)

　　§ 肺泡的最低有效濃度(MAC)是指能使50%的成年病人產(chǎn)生符合外科手術(shù)需要的麻醉效果時，在1個大氣壓下，肺泡中的藥物濃度。MAC體現(xiàn)出吸入性麻醉劑的作用強(qiáng)度。

　　§ 血/氣分配系數(shù)是指平衡狀態(tài)時吸入性麻醉藥在血液中的濃度與氣相中濃度的比值。在血液中溶解度比較大的藥物，血/氣分配系數(shù)較大，進(jìn)入組織產(chǎn)生麻醉作用所需的時間長，即誘導(dǎo)期長;停藥后，藥物通過呼氣離開血液的時間也較長，即蘇醒所需的時間較長。故血/氣分配系數(shù)反映出產(chǎn)生麻醉作用的誘導(dǎo)期的長短和蘇醒的快慢。

　　§ 血/氣分配系數(shù)與油/氣分配系數(shù)之間具有相關(guān)性，油/氣分配系數(shù)可通過實驗的方法測定，因此通常用油/氣分配系數(shù)評價吸入性麻醉藥。油/氣分配系數(shù)與藥物的脂水分配系數(shù)相關(guān)，當(dāng)logP=2時，麻醉作用最強(qiáng)。

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