點(diǎn)擊查看：2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》精華輔導(dǎo)匯總
栓劑
一、概述(掌握)
(一)概念：指藥物與基質(zhì)制成具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑
(二)種類和特點(diǎn)(掌握)
1.種類：直腸栓、陰道栓、尿道栓、牙用栓
直腸栓：成人2g，兒童1g，長3-4cm
陰道栓：2-5g，直徑1.5-2.5cm
2.栓劑的特點(diǎn)
局部作用：通便、止氧、止痛、抗菌消炎
全身作用：直腸吸收3條途徑
1 2cm處，2 直接進(jìn)入體循環(huán)
3 6cm處，4 經(jīng)過門肝系統(tǒng)，5 再進(jìn)入體循環(huán)
6 進(jìn)入淋巴系統(tǒng)
特點(diǎn)：
1 藥物免受胃腸環(huán)境破壞
2 避免胃腸刺激
3 避免肝臟首過效應(yīng)
4 比口服5 吸收干擾因素少
6 老人、小兒和吞咽困難病人
7 給藥不8 如口服9 方便
(三)質(zhì)量要求
藥物和基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形完整光滑無刺激
在腔道中能融化、溶化、軟化
有一定的硬度
二、栓劑基質(zhì)(熟悉)
——對基質(zhì)要求
硬度和韌性;②惰性;③安全性;
�、芊�(wěn)定性;⑤親水性;⑥便于制備
�、咚醿r(jià)<0.2;皂化價(jià)200-245;碘價(jià)<7
(一)油脂性基質(zhì)
1. 可可豆脂：天然，2. 熔點(diǎn)30-35℃，3. 白色固體
4. 半合成脂肪酸甘油酯：12-18碳脂肪酸和甘油酯化得到的一、二、三甘油酯
椰油酯、山倉子油酯、棕櫚酸酯
5. 合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯
(二)水溶性基質(zhì)
2. 明膠甘油 系明膠、甘油、水加熱溶合而3. 成
體溫不熔化，軟化溶出。
4. PEG類
——分子量200-600為液態(tài);1000時(shí)成軟蠟狀，4000
以上為固體，熔點(diǎn)40-48℃。
——常用不同分子量的PEG以一定配比使用。
——注意配伍問題
5. 非離子型表面活性劑
(1)吐溫-61：聚氧乙烯脫水山犁醇單硬脂酸酯
(2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(S-40)
應(yīng)用較多
帕洛沙姆：(普朗尼克)常用188
三、影響栓劑中藥物吸收的因素(掌握)
(一)生理因素
——2cm處：50-70%無首過效應(yīng);6cm處大部分有
——直腸pH7.4，無緩沖作用，藥物溶解影響pH值
——栓劑在直腸的保留時(shí)間越長，吸收越好
(二)藥物的理化性質(zhì)
1.溶解度 增加水溶性，利于溶出，利于吸收
2.粒徑 減小粒徑有利吸收
3.脂溶性和解離度 脂溶性好，分子型多，易吸收
pH降低，弱酸性藥物易吸收，
pH升高，弱堿性藥物易吸收，
(三)基質(zhì)和附加劑
——基質(zhì)和藥物的溶解特性相反時(shí)，易吸收
——表面活性劑 量少時(shí)易吸收，量多時(shí)難吸收
HLB值<11時(shí),無影響; >11時(shí)，易吸收
四、栓劑的制備(熟悉)
(一)處方設(shè)計(jì)應(yīng)考慮的問題
1. 用藥目的：全身?局部?用藥部位?
2. 藥物：生物利用度應(yīng)優(yōu)于或接近其他劑型
3. 基質(zhì)：局部用：選不4. 利藥物吸收的基質(zhì)
全身用：選有利藥物吸收的基質(zhì)
5. 置換價(jià)：指6. 藥物重量于同7. 體積基質(zhì)的重量之比
f = W/[G-(M-W)]; x = (G-W/f)n
f: 置換價(jià);x：需用基質(zhì)重量; n：需制備栓劑枚數(shù)
(二)制備方法
熱溶法; 2. 冷壓法; 3. 捏搓法
(三)制備舉例(略)
五、質(zhì)量評(píng)價(jià)和包裝儲(chǔ)存(熟悉)
(一)檢查項(xiàng)目和方法
1.重量差異 10粒中，每粒重量和平均粒重比較，
超出限度的不得多出1粒，并不得超出限度1倍
2.融變時(shí)限：
——油脂性基質(zhì)應(yīng)在30min內(nèi)全部融化或軟化無硬心
——水溶性基質(zhì)應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解
3.熔點(diǎn)范圍：一般應(yīng)與體溫接近。無嚴(yán)格要求
4.體外溶出和體內(nèi)吸收
(二)包裝與儲(chǔ)存
1.包裝：硫酸紙、蠟紙、錫紙、塑料薄膜、塑料片
2.儲(chǔ)存：30℃以下，最好冰箱儲(chǔ)存
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