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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(5)

2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試將于10月18、19日進(jìn)行,考試吧為您準(zhǔn)備了“2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)”,以方便廣大考生順利備考。

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鈣通道阻滯藥

  一、定義:鈣通道阻滯藥(Calcium channel blockers)/鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類選擇性阻滯鈣通道,抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流,降低[Ca2+]i的藥物。

  二、分類:

 、耦 選擇性作用于L-型鈣通道的藥物

 、馻類(二氫吡啶類):硝苯地平 nifedipine

 、馼類(地爾硫卓類):地爾硫卓 diltiazem

 、馽類(苯烷胺類):維拉帕米 verapamil

 、馾類:粉防己堿 tetrandrine

  Ⅱ類 選擇性作用于T型、N型或P型鈣通道的藥物

 、箢 非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥

  三、對(duì)個(gè)器官或組織的作用:

  (一) 對(duì)心臟的作用

  a.負(fù)性肌力作用:Ca2+內(nèi)流↓®“興奮-收縮脫耦聯(lián)”®心肌收縮力↓,血管擴(kuò)張®耗氧量↓。

  擴(kuò)血管→交感↑→收縮力↑抵消(硝苯地平)

  b.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用:

  Ca2+內(nèi)流↓®4相自發(fā)除極速率↓®竇房結(jié)自律性↓

  0相除極↓®房室結(jié)傳導(dǎo)速度↓®心率↓

  (二)對(duì)平滑肌的作用

  a. 松弛血管平滑。

  特點(diǎn): 擴(kuò)小A>V→外周阻力↓→后負(fù)荷↓;

  對(duì)痙攣性收縮血管作用更強(qiáng);

  對(duì)冠脈較敏感,腦血管亦敏感;

  b.松弛其他平滑肌:

  支氣管、胃腸道、輸尿管、子宮平滑肌

  (三)抗動(dòng)脈粥樣硬化作用

 、佟}超載所致動(dòng)脈壁損傷;

  ②↓平滑肌增殖和A基質(zhì)蛋白合成,↑血管壁順應(yīng)性

 、邸|(zhì)過氧化,保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞;

 、 nif使胞內(nèi)cAMP↑→溶酶體酶和膽固醇水解活性↑→↑A壁脂蛋白代謝→細(xì)胞內(nèi)膽固醇↓。

  (四) 對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響

  a. 抑制Ca2+內(nèi)流,并保護(hù)鈉、鈣泵的活性,減輕超負(fù)荷對(duì)紅細(xì)胞的損傷。

  b. 抑制血小板聚集

  抑制血小板激活過程:血小板Ca2+內(nèi)流↓®↓血小板聚集與活性產(chǎn)物合成釋放;促進(jìn)膜磷脂合成,穩(wěn)定血小板膜。

  (五)對(duì)腎功能的影響

  排鈉利尿

  四、治療疾。

  a.心律失常: 維拉帕米、地爾硫卓對(duì)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速及后除極、觸發(fā)活動(dòng)所致心律失常有良好作用。

  b.腦血管疾病: 尼莫地平、氟桂嗪等顯著舒張腦血管,↑腦血流量?芍委煻虝盒阅X缺血、腦栓塞及腦血管痙攣。

  c.其它:外周血管痙攣性疾病、動(dòng)脈粥樣硬化、支氣管哮喘、偏頭痛等。

  五、不良反應(yīng):

  a.過度擴(kuò)張血管

  顏面潮紅,頭痛,惡心,眩暈等;

  體位性低血壓;

  硝苯地平:擴(kuò)血管→反射性心率↑

  →誘發(fā) 心絞痛

  b.心臟抑制

  維拉帕米:房室傳導(dǎo)阻滯, 心動(dòng)過緩,

  負(fù)性肌力®加重心衰

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