2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習必備知識點(3)

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影響藥物療效的因素

　　藥物制劑的療效，可用下式表示：

　　e=f(a，s，c)

　　式中：e為制劑的療效，a為藥物本身的藥理活性，s為用藥者對藥物的感受性，c為藥物在作用部位的濃度。

　　說明，e與a、s、c三者都有關(guān)系，因此影響藥效的因素可歸納為下列三個方面：

　　生物體生理因素對藥效的影響

　　(1)胃腸道不同區(qū)域的粘膜表面積大小不同，吸收藥物速度也不同，小腸粘膜面積最大，達70m2，最易吸收藥物。不同區(qū)域的ph值不同，也影響藥物的吸收，能使藥物保持分子狀態(tài)的ph值，有利于藥物的吸收。胃空速率愈快，藥物愈易吸收;空腹時胃空速率比飽腹要快，如飽腹服用四環(huán)素，其血藥濃度比空腹時服用的要低50%～80%。(2)藥物服用者性別、年齡、個體差異、飲食結(jié)構(gòu)等生理條件不同，服同一種藥物而療效也不一樣。

　　劑型因素對藥效的影響

　　(1)劑型決定著給藥途徑和方法，直接影響藥物吸收速度和程度，必然影響藥效。不同給藥途徑的藥物吸收一般按下列順序由快到慢：靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸或舌下給藥>口服液體藥劑>口服固體藥劑>皮膚給藥。

　　(2)藥物的理化性質(zhì)。藥物的吸收不決定于其在胃腸道的總濃度，而是取決于可吸收的，即非解離的藥物濃度，也就是取決于藥物的pka值與吸收部位的ph值。同時，藥物脂溶性愈大則愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。對難溶性固體藥物而言，其粉末愈細，粒徑愈小，比表面積愈大，溶解速度愈快，藥物吸收速度也愈快，吸收量愈多，藥效就愈好。

　　(3)賦形劑。制備藥劑時，往往要用某些賦形劑，他們不僅影響到生產(chǎn)工藝及制劑的外觀性質(zhì)，如：硬度、粘度、光澤、顏色、味道等方面，而且會改變制劑的溶出速率、生物利用度，從而影響制劑的療效。例如：乳糖是一種比較理想的常用賦形劑，用于睪丸酮片，有加速吸收的作用;而用于異煙肼片，其療效完全被乳糖阻礙。

　　藥物相互作用對療效的影響

　　藥物的相互作用系指一種藥物的作用，被同時應(yīng)用的另一種藥物所改變。近年來，臨床上聯(lián)合應(yīng)用多種藥物治療某患者的一種疾病的現(xiàn)象日益增多。這些藥物同時服用后，由于藥物間相互作用，有的產(chǎn)生協(xié)同作用，增強療效;但也有的產(chǎn)生拮抗作用，使療效降低，甚至會產(chǎn)生毒性，帶來毒副反應(yīng)。例如：咖啡因與麥角胺合用時，溶解度加大，吸收增加，療效提高。又如，洋地黃與氯噻嗪、氯噻酮、喹噻酮、利尿酸、速尿等高效利尿藥合用治療心臟性水腫時，往往造成血鉀過低，增加心臟對洋地黃的敏感性，引起中毒反應(yīng)。

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