2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(2)

卡馬西平藥代動(dòng)力學(xué)

　　卡馬西平制作流程圖收緩慢，因人而異。生物利用度在58～85%之間。蛋白結(jié)合率較高，約76%，而其代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡馬西平的結(jié)合率為中等，約48～53%.抗癲癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異，起效時(shí)間相差很大;經(jīng)8～72小時(shí)即可緩解三叉神經(jīng)痛�？诜�400mg后4～5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值為8～10μg/ml，但個(gè)體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為40小時(shí)(8～55小時(shí))。成人的有效治療血藥濃度為4～12μg/ml，當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，經(jīng)過(guò)一段時(shí)間，可能會(huì)有所下降。經(jīng)肝臟代謝，并能誘發(fā)自身代謝，主要代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡馬西平。半衰期單次量為25～65小時(shí)，長(zhǎng)期服用由于自身誘導(dǎo)代謝降為8～29小時(shí)，平均12～17小時(shí)，10，11-環(huán)氧化卡巴西平的半衰期為5～8小時(shí)。72%經(jīng)腎臟排出，28%隨糞便排出。

丙戊酸鈉藥物分析

　　方法名稱： 丙戊酸鈉原料藥—丙戊酸鈉的測(cè)定—電位滴定法應(yīng)用范圍： 本方法采用滴定法測(cè)定丙戊酸鈉原料藥中丙戊酸鈉的含量。

　　本方法適用于丙戊酸鈉原料藥。

　　方法原理： 供試品加水溶解后加乙醚，照電位滴定法采用玻璃-飽和甘汞電極，用鹽酸滴定液進(jìn)行，根據(jù)滴定液使用量，計(jì)算丙戊酸鈉的含量。

　　試劑：

　　1. 乙醚

　　2. 鹽酸滴定液(0.1mol/L)

　　3.甲基紅-溴甲酚綠混合指示液4. 基準(zhǔn)無(wú)水碳酸鈉儀器設(shè)備： 電位滴定儀試樣制備： 1. 鹽酸滴定液(0.1mol/L)

　　配制：取鹽酸9.0mL，加水適量使成1000mL，搖勻，得0.1mol/L鹽酸滴定液。

　　標(biāo)定：取在270～300℃干燥至恒重的基準(zhǔn)無(wú)水碳酸鈉約0.15g，精密稱定，加水50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由綠色轉(zhuǎn)變?yōu)樽霞t色時(shí)，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼續(xù)滴定至溶液由綠色變?yōu)榘底仙�。�?mL鹽酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于5.30mg的無(wú)水碳酸鈉。根據(jù)本液的消耗量與無(wú)水碳酸鈉的取用量，算出本液的濃度。

　　甲基紅-溴甲酚綠混合指示液取0.1%甲基紅的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL，搖勻。

　　操作步驟： 精密稱取供試品約0.5g，加水30mL溶解后，加乙醚30mL，照電位滴定法，用玻璃-飽和甘汞電極，用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定至pH值為4.5.每1mL鹽酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于16.62mg的C8H15NaO2.注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。

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